【摘 要】
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鬼桕类化合物因具有显著的抗肿瘤活性而受到化学家和药物学家的重视[1~3], 但其较大的毒副作用促使人们不断对其结构进行改造, 以期获得活性高而毒性低的新鬼桕毒素衍生物. 我
【机 构】
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浙江大学生命科学学院,浙江大学化学系
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鬼桕类化合物因具有显著的抗肿瘤活性而受到化学家和药物学家的重视[1~3], 但其较大的毒副作用促使人们不断对其结构进行改造, 以期获得活性高而毒性低的新鬼桕毒素衍生物. 我们最初将稳定氮氧自由基作为自旋标记物引入鬼桕毒素分子中, 发现其抗癌活性高于其母体化合物, 并且临床用药VP-16[4,5]毒性低于母体化合物. 用ESR谱对自旋标记的鬼桕毒素衍生物进行药代动力学研究[6]发现, 酰胺类鬼桕衍生物具有较强的抗癌活性[5].
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