PROTAC分子在蛋白激酶研究中的应用

来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：nikaixinma

【摘要】

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利用蛋白降解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimera,PROTAC)靶向诱导靶蛋白在细胞中降解从而实现抗肿瘤是一种具有巨大潜力和发展空间的新技术.PROTAC是利用细胞内泛素-

【作者】

：

于思佳赵相欣王瑞峰陈以轩赵冬梅

【机构】

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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳110016

【出处】

：

中国药物化学杂志

【发表日期】

：

2020年9期

【关键词】

：

蛋白降解靶向嵌合体泛素-蛋白酶体系统双功能小分子癌症蛋白激酶

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利用蛋白降解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimera,PROTAC)靶向诱导靶蛋白在细胞中降解从而实现抗肿瘤是一种具有巨大潜力和发展空间的新技术.PROTAC是利用细胞内泛素-蛋白酶体系统(ubiquitinproteasome system,UPS)降解整个靶蛋白的双功能小分子,这意味着将靶蛋白激酶降解后可以同时消除激酶依赖的催化功能和非激酶依赖的支架功能.利用PROTAC分子作为一种新的、强有力的靶向抗肿瘤治疗策略,引起了从癌症到神经元疾病等领域的研究人员的广泛关注.本文主要针对PROTAC分子在一些蛋白激酶研究中的应用进行综述.

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