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目的合成具有良好抗菌活性的莫西沙星类似物。方法以盐酸莫西沙星为原料，先与甲基乙烯酮发生加成反应生成N-（3-氧代-1-正丁基）莫西沙星（1），接着经氧化并重排及中和反应得到N-羟基莫西沙星（2）。测定化合物1和2的体内外抗菌活性。结果1的体外活性与对照药莫西沙星基本相当，且优于2（P〈O．05）；1和2对试验菌株所致小鼠系统感染均具有疗效，其中1的体内疗效与对照药莫西沙星基本相当（P〉O．05），且优于2（P〈O．05）。结论在莫西沙星7-位侧链的亚氨基上引入3-氧代-1．正丁基后其活性基本保持，但引入羟