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目的：研究中药茯苓中主要化学成分之一的去氢土莫酸在大鼠肝微粒体中的生物转化。方法：用大鼠肝微粒体体外温孵法进行去氢土莫酸的生物转化，优化了温孵体系；高效液相色谱法检测和制备原形化合物去氢土莫酸及其生物转化产物，核磁共振波谱法和质谱法确定生物转化产物的结构。结果：去氢土莫酸在苯巴比妥诱导的大鼠肝微粒体药物代谢酶作用下，产生2个转化产物，分别为土莫酸和去氢茯苓酸。结论：去氢土莫酸可被苯巴比妥诱导的大鼠肝微粒体药物代谢酶转化为土莫酸和去氢茯苓酸。