目的 探讨单纯疱疹病毒胸苷激酶(HSV-TK)/更昔洛韦(GCV)系统联合大蒜素对膀胱癌细胞的协同杀伤效应及对细胞凋亡的影响.方法通过脂质体将胸苷激酶(TK)基因转入膀胱癌BIU87细胞构建BIU87TK细胞,观察GCV(1mg/L)、大蒜素(5 mg/L)及GCV+大蒜素(浓度同前)共同作用对BIU87TK细胞形态学、细胞凋亡率及细胞周期变化的影响,检测bcl-2、bax、半胱天冬蛋白酶(caspase-3)表达变化及caspase-3活性变化.结果药物作用72h,GCV+大蒜素对BIU87TK细胞的抑制率为72.50%,高于GCV作用后的35.00%和大蒜素作用后的37.00%,二者可发挥协同抑瘤作用;(F=6.46,P<0.05).GCV+大蒜素联合作用前期凋亡率高于单独作用细胞,细胞周期阻滞在S和G2期,与单独作用比较阻滞时效提前;二者可抑制bcl-2表达并可促进caspase-3表达及活化.结论HSV-TK/GCV系统联合大蒜素可通过共同诱导凋亡发挥协同作用,抑制膀胱癌细胞生长.细胞周期阻滞,相关凋亡基因表达及活性的变化可能发挥了重要的作用。