【摘 要】
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酪氨酸激酶抑制剂Gleevee(STI 571)对慢性髓性白血病及其他选择性肿瘤如胃肠基质肿瘤(gastrointestinal stomal tumor,GIST)所取得的良好效果,进一步增加了人们发展激酶抑
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酪氨酸激酶抑制剂Gleevee(STI 571)对慢性髓性白血病及其他选择性肿瘤如胃肠基质肿瘤(gastrointestinal stomal tumor,GIST)所取得的良好效果,进一步增加了人们发展激酶抑制剂治疗肿瘤的信心。肿瘤细胞周期进程中有许多激酶参与活动。其中有些激酶可作为靶点用于发展抗癌药物。本文针对Cdks/Cyclins抗癌药物研究的进展作一简单综述。一、Cdks/Cyclins对细胞周期的调控细胞周期依赖性激酶(Cyclin—Dependent Kinace,Cdks)是细胞周期关键性的调节因子。据目前所知,最少有9种Cdks(即Cdkl-Cdk9),而涉及细胞周期调控的Cdks为Cdkl-Cdk7。Cdk8和Cdk9是重要的转录调节因子。单纯Cdk无激酶活性,必须与细胞周期素(Cyclin)相结合才显示活性。
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