黄皮酰胺及其衍生物的合成研究

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本文探索,考察了一条黄皮酰胺的仿生合成路线。经六步反应成功的合成了黄皮酰胺Ⅰ—Acis。并由此路线合成五个黄皮酰胺的衍生物,Ⅰ—Ccis。Ⅰ—Kcis。Ⅰ—Qcis。Ⅰ—Wcis和Ⅰ—Zcis。 对该路线中的关键反应;环氧酰胺酮Ⅲ-A在碱性条件下的分子内闭环反应作了较深入的考察。将该步反应的产率由原来的25—30%提高到85—90%。用此相同条件环合十个环氧酰胺酮Ⅲ。产率均较好。同时亦考察了环合生成的Y—内酰胺(Ⅳ—A)中顺反式化合物的比例在反应中的变化,探索了提高顺式化合物的条件。 该路线中另一关键步骤黄皮酰胺酮及其衍生物的还原是立体专一的,收率较高。
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