【摘 要】
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目的研究新四环二萜类化合物G和J的抗肿瘤作用及对细胞周期分布的影响。方法采用小鼠移植性肿瘤(肝癌H22和肉瘤S180),评价化合物G和J对动物瘤生长的抑制作用。采用人肝癌HepG2
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目的研究新四环二萜类化合物G和J的抗肿瘤作用及对细胞周期分布的影响。方法采用小鼠移植性肿瘤(肝癌H22和肉瘤S180),评价化合物G和J对动物瘤生长的抑制作用。采用人肝癌HepG2裸小鼠异种移植瘤评价化合物G和J对人来源肿瘤生长的影响。采用流式细胞技术检测化合物G和J对人肿瘤细胞周期分布的影响。采用台盼蓝染色法了解化合物G和J对肿瘤细胞活力的影响。采用毒理学中限量试验法对化合物G进行小鼠经口急性毒性实验,对其安全性进行初步评价。结果:化合物G和J在0.1、0.5和2.5 mg/kg剂量,灌胃给药,对小鼠H22和S180移植瘤的生长具有明显的抑制作用,且显示出量效关系。化合物G 0.5mg/kg和化合物J 2.5mg/kg剂量对人肝癌裸小鼠移植瘤的生长亦有明显的抑制作用。流式细胞术检测结果显示,化合物G和J在一定浓度下,随着与细胞作用时间的延长,处于G1期的A549和HL60细胞数量增多,显示出明显的时间依赖性。化合物G和J在25μg╱ml浓度下明显抑制肿瘤细胞的增殖。限量试验显示化合物G的LD50可能低于5g╱kg。结论在本实验条件下,化合物G和J具有明显的体内抗肿瘤作用,并且将肿瘤细胞阻滞于G1期。
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