目的:对重楼属不同种之间化学成分的异同和长柱重楼的抗肝癌药效物质基础进行探讨,为重楼药材质量的全面评价提供参考。方法:1.分析不同种重楼属药材主要活性成分,比较7种重楼皂苷的含量,建立滇产重楼药材HPLC化学指纹图谱。2.通过UPLC-ESI-Q-TOF-MS对重楼药材中化学成分进行分析确认,并采用HCA、PCA对重楼属药材的化学成分差异进行研究。3.采用MTT法检测不同浓度的长柱重楼提取物对人肝癌Hep G2细胞的增殖抑制作用,RT-PCR和WB检测Hep G2细胞PI3K、AKT、m TOR、P70S6K和4EBP的表达,采用PLS-DA和OPLS-DA探讨与重楼药材抗肝癌活性有关的活性化学物质。结果:1.含量测定结果表明重楼总皂苷含量较高的主要有大理重楼、滇重楼、长柱重楼,指纹图谱相似度分析结果说明同一年限、同一批次的样品相似度较高。2.建立了10种重楼的UPLC-MS分析方法,最终鉴定出化合物滇重楼72个,七叶一枝花46个,大理重楼75个,多叶重楼62个,黒籽重楼37个,毛重楼41个,皱叶重楼72个,广东重楼48个,狭叶重楼41个,长柱重楼81个色谱峰。在所有重楼样品中均可检测到重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ。PCA分析和HCA分析结果显示多叶重楼、广东重楼、大理重楼单独聚为一类,其余七种样品可聚为一类。3.研究表明长柱重楼对Hep G2细胞有较强的的细胞毒作用,48小时的IC₅₀值在3.1-131.5μg/m L之间,其作用机制可能是通过下调PI3K,AKT,m TOR,P70S6K的基因和蛋白表达,上调4EBP表达,从而促进细胞凋亡;PLS-DA和OPLS-DA分析结果表明长柱重楼中多种成分（重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ、H等）均与抗肝癌作用关联度较高。结论:本研究对重楼属10种重楼进行了含量测定和化学成分的定性,发现了长柱重楼、大理重楼等重楼药材可作为潜在的替代资源,并初步鉴定了不同药材之间的差异成分,为重楼属植物化学成分差异的特征性标志物研究奠定了基础。长柱重楼的抗肿瘤作用可能通过调控PI3K/AKT/m TOR信号通路抑制Hep G2细胞活性,为进一步探讨重楼的药效物质基础提供实验依据。