姜黄素（Curcumin,CUR）是从姜科（Zingiberaceae）或天南星科（Araceae）植物提取的有效化学成分。由于其无毒副作用,使用较为安全,具有多种药理作用和生物活性,如降血脂、抗炎、抗氧化、抗菌、利胆、抗肿瘤等,因此具有广阔的应用前景。但是由于CUR水溶性较低,其在临床中的进一步应用被严重限制。因此提高CUR的水中溶解度,进而扩大CUR的药学应用成为研究的一大热点。本课题使用二甲基-β-环糊精（dimethyl-β-cyclodextrin,DM-β-CD）作为包合材料,采用超声微波-冷冻干燥法对CUR进行包合,制备出姜黄素/二甲基-β-环糊精包合物（CUR-DM-β-CD inclusion complex,CUR-DM-β-CD IC）。以包封率为指标,采用响应面法研究了包合温度、包合物摩尔比、包合时间和超声功率对CUR-DM-β-CD IC制备过程的影响。此外,采用相溶解度法研究了不同浓度DM-β-CD对CUR溶解度的影响,并对其包合热力学进行了研究。随后的红外光谱（FT-IR）、差示扫描量热法（DSC）、X射线衍射（P-XRD）、扫描电镜（SEM）证明了CUR-DM-β-CD IC的成功形成。最后对包合物溶解度、溶出度、稳定性、抗氧化活性、抑菌活性以及透皮性等理化和药学性质进行进一步研究。（1）CUR-DM-β-CD IC制备:使用高效液相色谱（HPLC）建立测定乙醇溶液中CUR和CUR-DM-β-CD IC含量的方法。结果是在浓度为15⁷5μg/mL时,CUR浓度（X）与峰面积（Y）呈良好的线性关系,线性回归方程Y=37.552X-17.052,R²=0.9998。方法学验证实验表明建立的分析方法精密度和重复性良好,可作为后续实验的分析方法。随后进行相溶解度法研究,表明当DM-β-CD的浓度在0-15 mM范围内,CUR在DM-β-CD水溶液中的相溶解度图显示线性关系增加,表示为A_L型。说明DM-β-CD与CUR之间形成了1:1摩尔比的CUR-DM-β-CD IC。同时通过包合热力学研究发现CUR与DM-β-CD反应是自发开始的,且伴随着吸热现象,通过适当的升高反应温度可促进包合物的形成。最后通过Box-Behnken响应面法研究了包合温度、包合摩尔比、包合时间和超声功率对CUR-DM-β-CD IC制备过程的影响。优化出CUR-DM-β-CD IC的最佳制备工艺为包合温度为45°C,包合时间为45 min,进料摩尔比为1:1,超声功率为150 W。（2）CUR-DM-β-CD IC表征:通过红外光谱、差示扫描量热法、粉末X射线衍射和扫描电镜等表征手段验证了CUR-DM-β-CD IC的形成。表明在最佳工艺包合条件下,CUR成功的进入到DM-β-CD的空腔中,成功形成了CUR-DM-β-CD IC。随后通过稳定性实验对CUR-DM-β-CD IC进行质量考察。最后溶解度实验和溶出实验用于研究包合作用对CUR在水中的溶解度和溶解度的影响。实验结果表明CUR-DM-β-CD IC对光热稳定,在高湿环境下含量变化较大,它应储存在干燥的环境中,同时包合作用大大提高客体药物的溶解度和溶出速率。（3）CUR-DM-β-CD IC活性研究:a)研究了不同浓度的CUR和CUR-DM-β-CD IC对DPPH自由基、超氧阴离子（O₂^-）自由基、羟基（OH）自由基和ABTs⁺自由基清除率的影响,实验表明CUR-DM-β-CD IC相较于CUR对DPPH自由基、OH自由基和ABTs⁺自由基的的清除率都相应提高,但是CUR-DM-β-CD IC对超氧阴离子自由基的清除率相较于CUR没有明显变化。b)分别采用大肠杆菌和金黄色葡萄球菌作为G^-和G⁺的代表细菌,对CUR和CUR-DM-β-CD IC的抑菌活性进行了考察,实验结果表明,CUR-DM-β-CD IC的抑菌效果明显高于CUR,在一定程度上说明增加CUR的溶解度和溶出度有利于提高其抑菌活性。c)透皮实验结果表明25 h时CUR-DM-β-CD IC和CUR的累积透过量分别为135.87μg·cm^-2和58.12μg·cm^-2,这表明CUR通过与DM-β-CD之间形成包合物有效的提高了CUR的透皮率,可以将包合物做成贴剂从而进一步发挥CUR的药理作用。