【摘 要】
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化学家 Charles Friedel 和 James Crafts 共同发明了 Friedel-Crafts 反应,为后来的有机化学合成提供了很大的帮助。吲哚与手性N-叔丁基亚磺酰亚胺类的不对称Friedel-Crafts反应是合成α-（3-引哚基）甘氨酸及其衍生物最直接、最方便的试剂可用性方法,而能够高效合成高度对映体富集的α-（3-吲哚基）甘氨酸及其衍生物的方法仍然面临着催化剂使用当量较大、
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化学家 Charles Friedel 和 James Crafts 共同发明了 Friedel-Crafts 反应,为后来的有机化学合成提供了很大的帮助。吲哚与手性N-叔丁基亚磺酰亚胺类的不对称Friedel-Crafts反应是合成α-（3-引哚基）甘氨酸及其衍生物最直接、最方便的试剂可用性方法,而能够高效合成高度对映体富集的α-（3-吲哚基）甘氨酸及其衍生物的方法仍然面临着催化剂使用当量较大、未受保护的吲哚底物使用、反应立体选择性控制和反应副产物多等问题。本论文在吲哚的C-3位/吡咯的C-2位上新开发了一个非金属催化不对称Friedel Crafts反应。本论文发现了一种性能更高、环境友好的三（五氟苯基）硼烷（B（C6F5）3）催化剂,用于催化吲哚/吡咯和亚胺的不对称Friedel-Crafts烷基化反应。在B（C6F5）3的催化下,尝试了不同的溶剂、温度、不同当量的吲哚和催化剂,使吲哚与亚胺发生反应,筛选出最佳条件。在最佳条件下,考察了吲哚不同取代基对反应的普适性,以及吸电子取代基吲哚与给电子取代基对反应的普适性。同时,还考察了不同取代基亚胺对反应的普适性。在此研究的基础上,考察了不同取代基吡咯的普适性,以及不同取代基亚胺与吡咯反应的普适性。实验结果表明,新开发的不对称Friedel-Crafts烷基化反应是可行的,反应条件要求简单,产率高,选择性好（dr＞25:1）。本论文新开发的不对称Friedel-Crafts反应有望在有机合成和医学领域发挥重要作用。通过Friedel-Crafts烷基化反应及进一步反应得到重要中间体,为今后的有机合成实验研究提供参考。
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