【摘 要】
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肿瘤治疗药物中，除了常见的小分子放化疗药物或抗体阻断类药物外，还有其他类型的药物，如双功能抗体，其特点是在识别肿瘤细胞的同时激发相应的免疫机制，于肿瘤细胞和免疫系统间架起
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肿瘤治疗药物中，除了常见的小分子放化疗药物或抗体阻断类药物外，还有其他类型的药物，如双功能抗体，其特点是在识别肿瘤细胞的同时激发相应的免疫机制，于肿瘤细胞和免疫系统间架起桥梁。这里我们从另一种角度，利用小分子与其靶向受体的作用，设计了一类双功能的小分子，一端可以通过受体.配体的作用靶向结合肿瘤细胞，另一端则利用小分子配基与其受体的多价作用招募免疫杀伤性细胞，进而将免疫系统与肿瘤细胞关联起来，增强机体对肿瘤的监视、控制与清除作用。
本论文以叶酸(FA)、c(RGDfK)这两个分子为肿瘤靶向配基，以mannose单糖为另一端的配基，分别合成了FA-C8-Mannose、c(RGDfK)-C8-Mannose、c(RGDfK)-C1000-Mannose三个化合物。选用叶酸受体高表达的Hela细胞、整合素高表达的22Rvl细胞以及Mannose受体高表达的巨噬细胞Raw264.7，进行生物学活性评价比较。结果表明，FA-C8-Mannose介导Hela细胞与巨噬细胞粘附，半最大效应浓度(EC50)为75.39nM，但缺点是叶酸受体会很快地把双官能小分子FA-C8-Mannose内吞进细胞，使得细胞粘附现象变得难以观察。而针对c(RGDfK)-C8-Mannose和c(RGDfK)-C1000-Mannose两个化合物，通过比较介导22Rv1细胞与巨噬细胞的粘附结果，我们发现c(RGDfK)-C8-Mannose介导细胞粘附的EC50值为3.88μM，增长双功能的链子后，Kd值增加到1.26μM左右，结合力提升了3倍。
本论文利用三种不同的双功能小分子介导两种不同类型的肿瘤细胞与巨噬细胞所发生粘附作用，说明该类小分子的确具有介导细胞粘附的能力，且通过改变分子的结构，如中间链子的加长，可很好地提升细胞间的粘附力，为进一步开发免疫导向肿瘤治疗药物提供了新的思路，文中有很多实验设计和方法依然有进一步完善和提高的空间。
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