化学除草剂的产生和发展,大大增加了农业生产产量并提高了农业生产效益。高效、安全、经济的除草剂是21世纪除草剂发展的方向。吡唑类和氨基酸酯类化合物本身均具有较强的生物活性,广泛的应用于新型除草剂的研发。为寻找具有较高活性的新型除草剂,本研究通过活性亚结构拼接法,选择具有较高生物活性的亚结构吡唑基、氨基酸酯基团,以酰胺键为连接纽带,设计并合成了14个吡唑酰氨基酸酯类衍生物,通过IR, MS,1HNMR对其进行了表征,并对合成的目标产物进行了初步的除草活性试验。主要研究内容如下：一、4-氯-3-乙基-1-甲基-5-吡唑酰氯的制备先由草酸二乙酯和2-丁酮进行claisen缩合得到丙酰丙酮酸乙酯,然后和水合肼进行knorr成环反应,得到吡唑羧酸乙酯,再在毗唑1-位进行甲基化,4-位进行卤化,然后进行水解得到吡唑羧酸,再用二氯亚砜将其酰化得到4-氯-3-乙基-1-甲基-5-吡唑酰氯。并对其合成工艺进行了探讨,摸索出较佳的合成条件。二、氨基酸酯盐酸盐的制备以氨基酸为原料,在冰盐浴下通过与二氯亚砜和醇形成的溶液反应,合成了一系列氨基酸酯的盐酸盐。该合成方法反应条件温和,操作方便,产物易于提纯,具有较高的收率和纯度。三、吡唑酰氨基酸酯类化合物的制备用三乙胺作缚酸剂,以二氯甲烷作溶剂,在低温下滴加吡唑酰氯,和不同取代的氨基酸酯的盐酸盐反应,先低温反应4h,再在室温下反应5h,合成了10个吡唑酰氨基酸酯类衍生物。吡唑酰氨基酸酯在乙醚溶液中,加入催化量的水,在氢氧化钠的作用下水解,得到吡唑酰氨基酸化合物。四、除草活性测试参照《农药室内生测试验准则除草剂》,采用平皿法,选取单子叶植物水稻和苏丹草为供试作物,双子叶植物油菜和白苋为供试作物,设置浓度梯度为200 mg/L、100 mg/L、60 mg/L,对新合成的14种目标化合物进行了除草生物活性测试,探讨了这一类化合物对植物生长活性的影响。试验结果表明：在试验浓度范围内,部分化合物具有较好的除草活性。