【摘 要】
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基于基质金属蛋白酶和EM-12的抗肿瘤转移的研究基础,我们设计以EM-12体内代谢分解而形成的1,3-二氢-1-氧-2H-异吲哚为先导化合物,以基质金属蛋白酶的催化中心Zn为靶点,根据Zn
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基于基质金属蛋白酶和EM-12的抗肿瘤转移的研究基础,我们设计以EM-12体内代谢分解而形成的1,3-二氢-1-氧-2H-异吲哚为先导化合物,以基质金属蛋白酶的催化中心Zn<2+>为靶点,根据Zn<2+>结合功能基（ZBF）的不同,以羟基或酰胺基作为配体与酶的催化中心Zn<2+>络合,在1,3-二氢-1-氧-2H-异吲哚环的6位引入不同的电性效应基团,在2位引入不同的单羟基片段或双羟基或者酰胺基片段而设计的T<,1>系列目标化合物41个,希望一方面保留羟基片段与酶的催化中心Zn<2+>络合,抑制基质金属蛋白酶;另一方面又保留EM-12的某些活性,如抗肿瘤转移,抑制新生血管生成等,通过这种双重作用来实现抗肿瘤转移的目的.结果表明,该论文的设计思想具有新颖性,目标化合物的设计及合成有科学性和可行性,生物活性研究结果支持了1,3-二氢-1-氧-2H-异吲哚为抗肿瘤转移药物优化研究的母核结构的设计思想,具有进定步研究的价值,是抗肿瘤药物研究的有益探索.
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