本论文使用高效液相色谱法对2010版《中国药典》收录的一系列手性药物进行了对映体拆分研究。主要采用的方法是手性固定相法（CSP）、手性流动相添加剂法（CMPA）和手性衍生化法（CDR）。考察了有机添加剂酸和（或）碱的比例、醇置换剂的类型和比例及柱温对上述化合物分离的影响，此外对分离机理进行了简单阐述。首先选用5种不同的手性固定相对所选择的20种药典收载的手性药物进行拆分。分别考察了肾上腺素、盐酸去氧肾上腺素、沙丁胺醇、盐酸丙卡特罗、盐酸地匹福林、盐酸异丙肾上腺素、盐酸氯丙那林、尼索地平、托吡卡胺、吲达帕胺、泮托拉唑钠、盐酸二氧丙嗪、盐酸异丙嗪、盐酸普罗帕酮、硝酸咪康唑、硝酸益康唑、氯噻酮、卡维地洛、盐酸索他洛尔、盐酸酚苄明在手性柱上的拆分情况，以Chiralcel OJ-H、Chiralcel OD-H、Chiralpak AD-H、Chiralpak AS-H和Chiralpak IA-H柱为固定相，正己烷-异丙醇为流动相，流速为0.6mL/min，并考察了有机添加剂的类型和比例、醇置换剂的类型和比例、流速和柱温对上述对映体分离的影响；并对拆分机理进行了阐述。通过色谱条件的筛选和优化，在Chiralcel OJ-H柱上成功分离了盐酸丙卡特罗、盐酸异丙肾上腺素、尼索地平、托吡卡胺、盐酸异丙嗪、硝酸咪康唑、氯噻酮和盐酸酚苄明8种药物；沙丁胺醇、盐酸氯丙那林、盐酸索他洛尔、盐酸二氧丙嗪其对映体可以被分开，但未达到基线分离，其分离度分别是1.4、0.4、0.3和1.1。在Chiralcel OD-H柱上，沙丁胺醇、盐酸异丙肾上腺素、尼索地平、托吡卡胺、盐酸二氧丙嗪、盐酸普罗帕酮、硝酸咪康唑、盐酸酚苄明、肾上腺素和盐酸去氧肾上腺素10种药物可达到基线分离。在Chiralpak AS-H柱上成功拆分了肾上腺素、盐酸去氧肾上腺素、沙丁胺醇、盐酸地匹福林、盐酸异丙肾上腺素、盐酸氯丙那林、吲达帕胺、泮托拉唑钠、盐酸普罗帕酮、硝酸益康唑、硝酸咪康唑和盐酸索他洛尔12种药物，盐酸异丙嗪和卡维地洛分离度为1.20和0.46。在Chiralpak IA-H柱上，成功拆分了沙丁胺醇、盐酸地匹福林、盐酸氯丙那林、托吡卡胺、盐酸二氧丙嗪、泮托拉唑钠、盐酸普罗帕酮和氯噻酮8种药物；尼索地平、吲达帕胺、硝酸益康唑、卡维地洛和盐酸索他洛尔可以被分开，但未达到基线分离，对应分离度分别是0.81、0.2、1.35、0.43和0.68。在Chiralpak AD-H柱上，沙丁胺醇、盐酸氯丙那林、托吡卡胺、盐酸二氧丙嗪、盐酸普罗帕酮、肾上腺素和盐酸去氧肾上腺素7种药物达到基线分离。以上结果表明：纤维素及直链淀粉衍生物类手性柱可在正相条件下分离所选20种药物，改变流动相中醇类置换剂的浓度、有机改性剂酸和（或）碱的浓度、柱温、流速等因素可以调节对映体的色谱保留和分离度。对映体分离度随醇置换剂浓度减小或流速的降低而增加，样品在柱温30℃时分离度最好，可得到稳定的分离结果。此外，本文也采用手性流动相添加剂法对所选的手性药物进行拆分，使用电负性的磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）作为手性添加剂，对沙丁胺醇、盐酸丙卡特罗、盐酸地匹福林、盐酸异丙肾上腺素、盐酸氯丙那林、尼索地平、托吡卡胺、吲达帕胺、泮托拉唑钠、盐酸二氧丙嗪、盐酸异丙嗪、盐酸普罗帕酮、硝酸咪康唑、硝酸益康唑、氯噻酮、卡维地洛、盐酸索他洛尔、盐酸酚苄明18种对映体进行拆分，在C18柱上成功分离了托吡卡胺、盐酸氯丙那林、盐酸异丙嗪、盐酸异丙肾上腺素、卡维地洛和沙丁胺醇（分离度为1.19）6种对映体。同时考查了有机置换剂的浓度、手性添加剂的浓度、pH值和柱温对分离的影响，并对分离机理进行阐述。本课题采用手性衍生化试剂法对所选的手性药物进行拆分，使用2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖异硫氰酸酯（GITC）作为手性衍生化试剂，对沙丁胺醇、盐酸丙卡特罗、盐酸地匹福林、盐酸异丙肾上腺素、盐酸氯丙那林、尼索地平、吲达帕胺、盐酸二氧丙嗪、盐酸异丙嗪、盐酸普罗帕酮、氯噻酮、卡维地洛、盐酸索他洛尔13种对映体进行拆分，在C18柱上成功分离了盐酸地匹福林、盐酸氯丙那林、盐酸普罗帕酮和卡维地洛4种对映体。同时考察了有机置换剂的类型、三乙胺的加入以及反应的摩尔比对拆分的影响。3种高效液相色谱法对药典收录的手性对映体药物的拆分研究表明，20种手性药物对映体至少可以在一种固定相上达到基线分离，纤维素和直链淀粉衍生物类手性固定相拆分效果互为补充。磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）作为手性选择剂适宜拆分含N碱性化合物。2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖异硫氰酸酯（GITC）作为衍生化试剂适合拆分胺类化合物。