【摘 要】
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本文以苯并咪唑,2-氨基苯并咪唑为出发原料,合成了三个系列的32个苯并咪唑类化合物(其中22个化合物未见文献报道)。一方面,借助糖基异硫氰酸酯对它们进行糖基化修饰,合成了两个系
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本文以苯并咪唑,2-氨基苯并咪唑为出发原料,合成了三个系列的32个苯并咪唑类化合物(其中22个化合物未见文献报道)。一方面,借助糖基异硫氰酸酯对它们进行糖基化修饰,合成了两个系列糖苷类化合物;另一方面,通过芳香醛的引入,合成了系列的苯并咪唑酰腙类化合物。其结构分别经EA、IR和~1HNMR进行确定,合成并培养了一个新型苯并咪唑类化合物的单晶,用X-射线衍射分析技术测定了其键长、键角、扭曲角等参数,确认了化合物的空间结构及构象。具体研究内容及成果如下:(1)分别从苯并咪唑和四种糖(D-葡萄糖、D-半乳糖、D-木糖和乳糖)出发合成了含有苯并咪唑基团、糖基的新型氨基硫脲化合物,并测试了目标化合物的生物活性。(2)以D-葡萄糖、D-半乳糖和D-木糖为原料制得糖基异硫氰酸酯,在氨基被保护的条件下,采用糖基异硫氰酸酯对2-氨基苯并咪唑修饰,合成了含有取代苯并咪唑基团、糖基的新型氨基硫脲化合物,以期通过生命物质的引入使苯并咪唑酰肼类化合物的生物活性有所改善。(3)以2-氨基苯并咪唑为原料,在氨基被保护的条件下,引入芳香醛,合成了含有-C=N基团、芳香基团的新型酰腙类化合物。(4)研究了苯并咪唑类化合物的单晶培养环境,培养了一个新单晶,用X-射线衍射分析技术测定了其精确结构及键长、键角、扭曲角等参数,确认了其空间结构与构象。其单晶为2-对甲氧基苯甲酰氨基苯并咪唑。(5)探讨了苯并咪唑衍生物的生物活性及热稳定性。
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