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植物次生代谢产物苦参碱具有抗肿瘤、抗病毒、杀虫等广泛的生物活性。为了进一步明确苦参碱类化合物结构与杀虫/螨活性之间的关系,本文以苦参碱为先导化合物进行结构修饰,设计合成了四个系列苦参碱类衍生物,共83个化合物,其中74个是新化合物;通过1H NMR、IR和mp等鉴定结构,并经X射线单晶衍射确定了14个化合物的立体结构;采用小叶碟添加法及玻片浸渍法评价杀虫/螨活性。主要结果如下:（1）以苦参碱为先导化合物,由其内酰胺环开环合成了10个N-取代苦参酸和15个N-取代苦参酸鬼臼毒素酯类衍生物;在1 mg/mL浓度下,化合物Ie、IIc、IIk、IIl和IIm对3龄前期东方粘虫幼虫具有较高的杀虫活性,最终死亡率都大于62.1%,高于阳性对照川楝素（最终死亡率:44.8%）。化合物Ih(LC50:0.2890mg/mL)和Ii(LC50:0.2547 mg/mL)对朱砂叶螨雌成螨具有高杀螨活性,比苦参碱活性(LC50:3.5456 mg/mL)高12倍多。初步构效关系表明:苦参碱内酰胺开环生成的N-取代苄基/苯磺酰基苦参酸具有高杀虫/螨活性;引入给电子基团对N-取代苄基苦参酸杀虫活性不利;引入给电子基团有利提高N-取代苄基/苯磺酰基苦参酸的杀螨活性;羧基是N-取代苦参酸具有杀螨活性的活性基团。（2）以苦参碱为先导化合物,首先通过Vilsmeier-Hacck反应生成14-甲酰基-15-氯代苦参碱,然后合成12个苦参碱醚类衍生物,并探讨了反应机理。在1 mg/mL浓度下,11个衍生物对3龄前期东方粘虫幼虫的杀虫活性显著高于苦参碱;尤其是IIIi的最终死亡率为62.1%,显著高于阳性对照川楝素。表明在苦参碱14位引入甲酰基有利于其杀虫活性提高。（3）基于中间体14-甲酰基-15-氯代苦参碱合成了25个14-肟酯-15-氯代苦参碱类衍生物。在1 mg/mL浓度下,9个化合物对3龄前期东方粘虫幼虫的杀虫活性显著高于苦参碱;尤其是IVu的最终死亡率达到62.1%,显著高于阳性对照川楝素。13个化合物对朱砂叶螨雌成螨具有较好的杀螨活性,其中IVf(LC50:0.6383 mg/mL)和IVg(LC50:0.6523 mg/mL)的杀螨活性是苦参碱(LC50:3.5456mg/mL)的5倍以上。初步构效关系表明:将14-甲酰基-15-氯代苦参碱的甲酰基肟酯化后有利于杀虫/螨活性提高;在肟酯上引入长链烷基有利于杀虫/螨活性提高;在肟酯上引入对位取代的苯环有利于杀虫活性提高。（4）基于中间体14-甲酰基-15-氯代苦参碱合成了21个苦参碱并[14,15,b]喹啉类衍生物。10个化合物对朱砂叶螨雌成螨具有较高的杀螨活性,与14-甲酰基-15-氯代苦参碱和苦参碱的活性差异显著。表明在苦参碱内酰胺环上并入喹啉后有利于其杀螨活性提高。本文应用Vilsmeier试剂对苦参碱进行结构修饰,合成了关键中间体14-甲酰基-15-氯代苦参碱;发现其与吸电子取代苯酚反应的特殊性,并探讨了该反应机理;在苦参碱14位引入甲酰基及甲酰基肟酯化有利于其杀虫活性提高;羧基是N-取代苦参酸具有杀螨活性的活性基团。这为深入研究苦参碱类植物源杀虫/螨剂奠定了一定的理论基础。