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透皮给药系统(TDDS)作为药物传递系统之一备受人们关注，它能够成功的使药物避免肝脏首过效应。本文以双氯芬酸钠(DS)为模型药物，为避免其存在的胃肠道刺激等不良反应，将其研制成一种新型的微乳凝胶制剂，并对其体内外的透皮行为进行考察。 首先建立了双氯芬酸钠的体外分析方法。考察双氯芬酸钠在不同pH介质中的溶解度，油水分配系数，并建立Franz扩散池体外透皮吸收的检测方法。 筛选不同的油相、表面活性剂与助表面活性剂，绘制伪三元相图，设计处方，进行体外透皮试验得到微乳的最优处方，其外观澄清透明，平均粒径为(83.2±3.9)nm，包封率为90.11％。通过黏度试验筛选得到卡波姆980作为凝胶骨架，并考察薄荷醇用量等因素对体外透皮试验的影响，得到微乳凝胶的最佳处方为:双氯芬酸钠1％，油酸10％，EL28％，丙二醇28％，水28％，Carbopol9802％，薄荷醇3％。该微乳凝胶的黏度为（1.50×105±77）mpa·s，粘附力为（27.95±1.12）g/cm2。以外观性状、黏度、pH、含量、高温高湿稳定性试验等项目考察微乳以及微乳凝胶的稳定性，结果表明，微乳及微乳凝胶的外观性状良好，含量均匀，高温高湿稳定性试验条件下，稳定性良好。 建立了双氯芬酸钠HPLC的体内分析方法。该方法线性关系良好(r=0.9999)，回收率89.72％～95.23％，精密度RSD均低于15％。以SD大鼠为模型，单剂量背部皮肤给药，测定取样时间点的血药浓度，采用PKSolver软件得到体内药动学参数，Cmax=(105.00±0.95)ng·mL-1,Tmax=(4.00±0.55)h,AUC0～24=(1227.75±6.58)ng·h·mL-1,自制微乳凝胶剂与市售凝胶相比，相对生物利用度为(139.60±8.69)％，表明生物利用度较高，体内与体外吸收百分数进行线性回归，得到方程y=2.0755x-5.1988，r=0.9935＞0.95，体内外相关性良好。