本文采用体内、外相结合的实验方法,研究穿心莲内酯的体内转运与药动学规律。目的是为临床合理用药和新剂型开发提供理论依据。药物的体内转运研究包括吸收、分布和排泄。本文采用大鼠原位肠道灌流法,研究穿心莲内酯的胃肠道吸收。结果穿心莲内酯主要在大鼠小肠中以被动转运方式吸收。这与测定的穿心莲内酯油水分配系数、pKa值、溶解度和稳定性,预测的药物吸收有较好的相关性。临床上联合用药不会产生竞争抑制作用。采用电穿孔技术和β-环糊精包合物,促进经皮吸收,效果较好。研制的包合物巴布剂,方法简便,工艺可靠,体外释放效果较好。定时取给药后大鼠的各组织器官和排泄物测定,结果穿心莲内酯在大鼠体内分布较广,其中在结肠、胃、十二指肠、肝和肾等器官分布较多。药物主要经肾排出体外。采用平衡透析法,测定穿心莲内酯的血浆蛋白结合率为5.86%。采用静脉注射给药,颈静脉定时取血,判断穿心莲内酯在大鼠体内的线性和非线性特征,结果在给药剂量范围内,药物表现为线性特征。药动学参数测定结果表明,增大剂量重复应用穿心莲内酯,不会引起蓄积中毒。本文系统研究了穿心莲内酯的体内转运与药动学规律,成为本文的创新。电穿孔技术和β-环糊精包合物促进经皮吸收以及研制穿心莲内酯包合物巴布剂,也是本文的创新。