【摘 要】
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本论文介绍一种抗艾滋病类药物那韦系列的关键中间体环氧化氨基苯丁烷合成。环氧化氨基苯丁烷是合成沙奎那韦、安普那韦、地瑞那韦等HIV-1蛋白酶抑制剂的关键中间体,因此它的
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本论文介绍一种抗艾滋病类药物那韦系列的关键中间体环氧化氨基苯丁烷合成。环氧化氨基苯丁烷是合成沙奎那韦、安普那韦、地瑞那韦等HIV-1蛋白酶抑制剂的关键中间体,因此它的合成对降低艾滋病人痛苦,延长艾滋病患者生命具有重要的意义。本文在文献调研的基础上,设计了一条环氧化氨基苯丁烷合成的新路线,该工艺以L-苯丙氨酸为起始原料,经氨基保护、重氮化、氯代、还原、环合制备环氧化氨基苯丁烷,摩尔总收率约60.6%。论文首次采用醇铝化合物催化还原制备氯醇的新工艺。该路线具有步骤简短,成本低,收率高,适合工业化生产等优势,为蛋白酶抑制剂那韦类药物的产业化提供了研究基础和工业化应用价值。论文对关键反应的工艺参数进行优化,并对反应中产生的杂质进行研究。该合成工艺具有原料价廉易得、反应条件温和、收率高、成本低、产品质量好的优点,同时易于实现工业化生产。产物及各个相关杂质的结构经IR、1H-NMR进行了确证。
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