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大蓟为菊科(Composite)管状花亚科菜蓟族(Cvnareae)蓟属(Cirsium Mill.)植物C. japonicum DC.的干燥地上部分或根。大蓟化学成分复杂,主要含有黄酮、黄酮苷、挥发油、三萜和甾醇等物质。大蓟在民间验方多用于治疗癌症,如：大蓟根、三白草根治肝癌；鲜大蓟叶与鸡蛋清搅拌后贴于患处,可治乳腺癌等。将大蓟、白英各蛇果草等按量配制,用水煎服,可用于治疗子宫颈癌。现代药理研究已阐明了部分化学成分的药理作用,但仍有很多抗肿瘤的活性成分未被确定。本文以中药大蓟为研究对象,对其化学成分分离纯化及其抗肿瘤活性进行评价。用石油醚、氯仿、乙酸乙酯等溶剂萃取大蓟甲醇提取物,得到不同极性部位。采用硅胶柱色谱、LH-20葡聚糖凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法,从大蓟氯仿萃取物、石油醚萃取物及乙酸乙酯部位中分离得到8个单体化合物,并运用UV、MS、1H-NMR、13C-NMR等波谱技术对其进行了结构鉴定,分别鉴定为inulolide、 taraxast-20-ene-3β,30-dio、6-0-(2-methylpropenoyl)-3β--hydroxy-4(15),10(14),11(13)-guaiatrien-12,8-olide、 taraxasterol3-O--acetate、(±)evofolin B、3β-hydroxy-taraxaster-20-en-30-aldehyde、 atractyligenin、21a-hydroxy-taraxasterol。其中inulalide、 taraxasterol3-0-acetate、 atractyligenin为首次从该植物中分离得到。应用MTT法结合细胞形态学检测的方法对各不同极性部位和各单体化合物的抗肿瘤活性进行初步的评价。结果表明,大蓟的石油醚层、乙酸乙酯层、甲醇层、水层、氯仿层在高剂量下对A549细胞增殖均有一定的抑制作用。石油醚层、乙酸乙酯层可显著抑制A549细胞的增殖,并存在量效关系,药物浓度为2mg/mL时,抑制率分别达93.57%、94.8%,其IC50分别为322.55μg/mL、222.29μg/mL。其次,化合物1、化合物3-8对A549细胞均有不同程度的增殖抑制作用,其中化合物5的活性最强,IC50为70.5μg/mL。化合物2、3、8的活性次之,药物浓度为100μg/mL时,抑制率分别达到45.5%、47.6%、47.4%。化合物1、4的活性再次之。化合物6、7对A549增殖抑制作用并不明显,且不存在量效关系。石油醚层、乙酸乙酯层和化合物2、3、5、8与对照组对比具有显著性差异(p<0.01)。然而甲醇层、水层和化合物1、4、6、7对A549细胞增殖的抑制作用不明显,但高剂量组与对照组对比同样具有显著差异(p<0.01或p<0.05),说明都对细胞的生长存在不同程度的影响。本文研究结果为进一步阐明大蓟抗肿瘤活性成分,进而阐释其抗肿瘤的物质基础提供了初步的实验依据。