大蒜素脂质体的制备及其稳定性研究

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脂质体包埋技术是一种新颖的微胶囊技术,由磷脂形成的脂质膜,将生物活性物质包埋后,可起到保护生物活性物质活性、显著提高其稳定性和生物利用度的作用。大蒜素是大蒜的主要有效成分,具有卓越的功效。在食品工业、医药工业、生物研究等领域的应用越来越广泛。但大蒜素容易氧化,稳定性差,生物利用度低。这些因素给它的应用带来了很大限制。本文主要对大蒜素脂质体的制备工艺与稳定性进行了研究。首先以菜籽油脚为原料,采用溶剂分提法、吸附法与柱色谱分离法,制备出了各种纯度的脂质体膜材料:卵磷脂(PC)与脑磷脂(PE)。采用单因素与正交试验相结合的方法,制备出了纯度分别为46.3%与94.5%的PE与纯度为66.7%、72.68%及96.7%的PC。其次研究了大蒜素脂质体的制备工艺,建立了大蒜素的HPLC检测方法与大蒜素脂质体包封率的测定方法;单因素实验与响应面实验相结合,确定了大蒜素脂质体的最佳制备条件为:PC纯度为66.7%最合适,PC与胆固醇的质量比为6.12:1,大蒜素的投药量为49.32mg,吐温-80加入量为215.54mg,在该工艺条件下,大蒜素脂质体包封率预测值为61.103%,实际制备的大蒜素的包封率为59.65%。再次对大蒜素脂质体冻干粉的制备和稳定性进行了研究,结果表明:甘露醇的冻干保护效果最好,磷脂与甘露醇添加配比1:3时,冻干效果达到最佳。180d的稳定性实验发现:脂质体的吸湿增重率先增后减;包封率和药品的保留率也在逐渐的下降,但120d以后趋于平稳;而磷脂的氧化程度却是越来越厉害。稳定性试验说明了脂质体的冻干粉在低温密封的条件下会得到更好的保存。最后,进行了大蒜素包覆脂质体制备的初探,采用聚乙二醇2000、聚乙烯醇和壳聚糖包覆大蒜素脂质体,以包封率为指标,探究出了三种包覆材料的最佳添加浓度,聚乙二醇2000添加浓度为15%时,包封率为71.16% ;聚乙烯醇在0.7%为最佳添加浓度,包封率为79.10%;而纯化壳聚糖的包覆效果明显好于未纯化壳聚糖,它的最佳添加浓度为1.5%,包封率为82.64%。研究发现包覆后的脂质体沉淀明显减少,包封率明显增加。说明这种手段明显抑制了脂质体的融合与聚集也减缓了药物的泄露。
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