薯蓣皂苷元(Diosgenin，(25R)-spirost-5-en-3β-o1)，俗称薯蓣皂素，是一种极其重要的天然产物。作为药物前体物，其在甾体医药工业中具有不可取代的地位；此外，薯蓣皂苷元具有多种生理活性，在抗肿瘤、治疗风湿性关节炎、改善心脑血管疾病等方面具有重要的应用价值;一些相关产品已实现商业化生产。近几年研究发现薯蓣皂苷元的结构类似物或衍生物也具有多种重要的生理功能，如薯蓣皂苷与薯蓣皂酮，分别在抗肿瘤，抗疟疾等方面具有潜在的应用价值，因此对薯蓣皂苷元及其结构类似物的药理药效的研究是一个热点。　　 本实验室在前期工作中，筛选得到了一株能有效降解转化薯蓣皂苷元等甾体化合物的新菌种Streptomyces virginiae IBL-14，经分析发现，该菌能转化薯蓣皂苷元生成多种新颖的薯蓣皂苷元衍生物，但这些化合物不能大量积累。本课题经过大量发酵制备，分离条件的建立，利用液质连用、薄板层析，等分离纯化方法，制备了五种薯蓣皂苷元衍生物，分别是：薯蓣皂酮、异纽替皂酮、1-脱氢异纽替皂酮、1-脱氢纽替皂酮与26-乙酸纽替皂酮。　　 研究表明，薯蓣皂苷元及其一些类似物具有诱导肿瘤细胞凋亡、抑制多种肿瘤细胞生长的作用。因此，本论文对薯蓣皂苷元及其上述五种衍生物在抗肿瘤细胞方面的作用进行了研究。经过MTT比色法、Hoechst33258细胞核荧光染色法、流式细胞技术等实验，我们发现：在体外细胞实验中，薯蓣皂苷元对于Hela、Bcap37、KB-3-1、SW1990等肿瘤细胞均有明显的抑制效果，其中以对于Bcap37和KB-3-1细胞效果相对较好，其IC50依次为32.9μg/ml和27.4μg/ml；而1-脱氢异纽替皂酮、1-脱氢纽替皂酮与26-7酸纽替皂酮对这几种肿瘤细胞也具有一定的体外抑制作用，其中以1-脱氢异纽替皂酮对Bcap37细胞的抑制效果最为显著，其IC50为41.1μg/ml，其细胞凋亡率为26.17％；而薯蓣皂酮与异纽替皂酮则因为溶解度太低，无法评估其对肿瘤细胞生长的影响作用。通过流式细胞数据分析，我们证实了薯蓣皂苷元及其衍生物1-脱氢异纽替皂酮、1-脱氢纽替皂酮与26-乙酸纽替皂酮具有诱导肿瘤细胞Bcap37凋亡的作用。