南海岛礁植物海滨大戟的化学成分及其抗炎活性研究

来源 :安徽中医药大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:theonezhaoq
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目的:研究海滨大戟的化学成分组成及其特点,寻找其与同属植物通奶草化学成分的区别,为与通奶草混合药用提供科学依据;筛选海滨大戟中单体化合物生物活性,以期发现具有潜在开发价值的活性成分,为后续产品开发等奠定基础。方法:利用多种柱色谱(硅胶色谱、反相Rp-18、Sephadex LH-20等)综合半制备HPLC和重结晶等多种方法对海滨大戟的化学成分进行分离纯化;利用一维、二维核磁共振、质谱、红外光谱、紫外光谱等波谱学方法,结合化合物的物理性质对化合物进行结构鉴定;分别采用脂多糖诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7模型和MTT法测试部分单体化合物的体外抗炎活性及细胞毒活性。结果:从海滨大戟地上部分乙酸乙酯部位共分离得到41个化合物,包括2个新化合物为3-oxo-ent-trachyloban-17-oic-aldehyde(1*)、3-oxo-ent-trachyloban(2*);2个倍半萜及5个二萜类型化合物分别为(+)-6-Oxocinnamolide(3)、6β-hydroxycinnamolide(4)、ent-kauran-16β-ol-3-one(5)、ent-kaurane-3β,16β-diol(6)、ent-16-hydroxy-3-oxosanguinane(7)、ent-kaurane-3-oxo-16β,17-diol(8)和3-oxo-enttrachyloban-17-oic-acid(9);18个三萜及甾体类型化合物分别为hollongdione(10)、4α,4β,14α-trimethyl-9β,19-cyliopregnane-3,20-dione(11)、sikkimenoid F(12)、(3β,24R)-eupha-7,25-diene-3,24-diol(13)、(3β,24R)-3-(acetyloxy)eupha-7,25-dien-24-ol(14)、olibanumol J(15)、29-nor-21-α-H-hopane-3,22-dione(16)、熊果烷(17)、α-香树脂醇(18)、伪蒲公英甾醇(19)、myricarin B(20)、菜油甾醇(21)、6,9-epoxyergosta-7,22-dien-3-ol(22)、22E,24R-麦角甾烷-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(23)、β-谷甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷和豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷混合物(24)、5α-豆甾醇-3,6-二酮(25)、豆甾醇(26)和β-谷甾醇(27);3个肽类化合物分别为aurantiamide acetate(28)、viscumamide(29)、N-benzoylphenylalaninyl-N-benzoylphenylalaninate(30);11个其他类型化合物分别为芹菜素(31)、山奈酚(32)、(+)-(R)-脱-O-甲基西奥地丁(33)、scopoletin(34)、1H-indole-3-carboxylic acid methyl ester(35)、3ξ-(1ξ-hydroxyethyl)-7-hydroxy-1-isobenzofuranone(36)、4-hydroxymellein(37)、对羟基苯甲醛(38)、corchoionol C(39)、mayolene-16(40)和9,10-二羟基十八烷酸(41)。初步对分离得到的化合物进行体外抗炎活性测试和细胞毒活性测试,所测结果表明化合物1、4、5、7和9具有抗炎活性,IC50分别为77.48±6.34、24.81±1.57、15.99±1.71、33.41±4.51和41.61±8.91μM,所测化合物均没有细胞毒活性。结论:首次开展了海滨大戟的化学成分研究,从中分离鉴定了41个化合物,化合物1*和2*为新化合物,3和40为新的天然产物。本研究从海滨大戟中得到的化合物主要类型为二萜、三萜和甾体,同通奶草的化学成分类型具有一定的相似性。其中分离得到的绰奇烷型二萜(1、2和9),在同属植物中目前被发现的较少。为进一步确证海滨大戟的化学成分生物活性,对化合物进行体外抗炎活性测试,结果表明化合物1、4、5、7和9具有抗炎活性,IC50分别为77.48±6.34、24.81±1.57、15.99±1.71、33.41±4.51和41.61±8.91μM。
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