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海南岛灵芝资源种类丰富且生物蕴藏量大。南方灵芝(Ganoderma australe)是海南岛主要野生灵芝资源之一,在民间作为灵芝的替代品使用。迄今关于南方灵芝子实体化学成分及其生物活性研究较少。为明确南方灵芝的药效物质基础,发现生物活性成分,开展了南方灵芝子实体的化学成分及其生物活性研究;同时针对灵芝质量差异大和难以控制的问题,进行了不同灵芝总三萜(TGT)含量的分析,研究对于南方灵芝和野生资源的创新利用及质量标准制定具有重要意义。主要研究结果如下:
采用多种柱色谱技术和半制备HPLC等方法对南方灵芝子实体乙醇提取物的乙酸乙酯萃取的化合物进行分离纯化,通过波谱数据鉴定其结构,得到26个化合物,包括灵芝三萜类、甾体类、生物碱类、杂萜类、酚类和其他等,获得的9个新化合物为:3β,15α-dihydroxy-7,11,12,23-tetraoxo-lanost-8,20-dien-26-oicacid,3β,15α-dihydroxy-7,11,12,23-tetraoxo-lanost-8,20-dien-26-oicacidmethylester,3β,15α-20-trihydroxy-7,11,12,23-tetraoxo-lanost-8,16-dien-26-oicacid,ganodercochlearinL,(22E,24R)-3α-acetoxyl-9α-dihydroxy-6β-ethoxyergosta-7,22-diene,piperidin-2-yl2-hydroxybenzoate,6-methoxyl-cyclo-(Phe-Ile),lingzhioxyethyl和australeoneA。生物活性测定结果显示,化合物cinnamicacid,benzoicacid和4-hydroxybenzoicacid对α-糖苷酶具有抑制活性;化合物2,4,5-trihydroxybenzaldehyde对乙酰胆碱酯酶具有抑制作用;多数化合物具有抗氧化活性,以ganocochlearineE、cinnamicacid、benzoicacid和2,4,5-trihydroxybenzaldehyde突出,其IC50分别为16.81、16.80、17.00、和5.03g/mL。
以齐墩果酸为标准品,分析了海南产17种灵芝子实体TGT含量,测定了其乙醇粗提物α-糖苷酶和乙酰胆碱酯酶抑制活性、抗氧化和抗肿瘤活性。结果显示,海南产17种灵芝子实体TGT含量在0.274-0.975%,其中黄边灵芝含量最高,橡胶灵芝含量最低;喜热灵芝、南方灵芝、茶病灵芝和紫光灵芝乙醇粗提物对α-糖苷酶的抑制率均≥65.0%;拟热带灵芝对乙酰胆碱酯酶抑制率为16.11%;喜热灵芝、布朗灵芝、大青山灵芝、紫光灵芝及热带灵芝乙醇粗提物对DPPH清除率均≥75.0%;赭漆灵芝、橡胶灵芝、吊罗山灵芝和栽培赤芝等有一定的抗肿瘤活性。以上结果表明,海南产不同灵芝TGT含量、乙醇粗提物对α-糖苷酶抑制和抗氧化及抗肿瘤活性差异较大,且与TGT含量无显著相关。
采用多种柱色谱技术和半制备HPLC等方法对南方灵芝子实体乙醇提取物的乙酸乙酯萃取的化合物进行分离纯化,通过波谱数据鉴定其结构,得到26个化合物,包括灵芝三萜类、甾体类、生物碱类、杂萜类、酚类和其他等,获得的9个新化合物为:3β,15α-dihydroxy-7,11,12,23-tetraoxo-lanost-8,20-dien-26-oicacid,3β,15α-dihydroxy-7,11,12,23-tetraoxo-lanost-8,20-dien-26-oicacidmethylester,3β,15α-20-trihydroxy-7,11,12,23-tetraoxo-lanost-8,16-dien-26-oicacid,ganodercochlearinL,(22E,24R)-3α-acetoxyl-9α-dihydroxy-6β-ethoxyergosta-7,22-diene,piperidin-2-yl2-hydroxybenzoate,6-methoxyl-cyclo-(Phe-Ile),lingzhioxyethyl和australeoneA。生物活性测定结果显示,化合物cinnamicacid,benzoicacid和4-hydroxybenzoicacid对α-糖苷酶具有抑制活性;化合物2,4,5-trihydroxybenzaldehyde对乙酰胆碱酯酶具有抑制作用;多数化合物具有抗氧化活性,以ganocochlearineE、cinnamicacid、benzoicacid和2,4,5-trihydroxybenzaldehyde突出,其IC50分别为16.81、16.80、17.00、和5.03g/mL。
以齐墩果酸为标准品,分析了海南产17种灵芝子实体TGT含量,测定了其乙醇粗提物α-糖苷酶和乙酰胆碱酯酶抑制活性、抗氧化和抗肿瘤活性。结果显示,海南产17种灵芝子实体TGT含量在0.274-0.975%,其中黄边灵芝含量最高,橡胶灵芝含量最低;喜热灵芝、南方灵芝、茶病灵芝和紫光灵芝乙醇粗提物对α-糖苷酶的抑制率均≥65.0%;拟热带灵芝对乙酰胆碱酯酶抑制率为16.11%;喜热灵芝、布朗灵芝、大青山灵芝、紫光灵芝及热带灵芝乙醇粗提物对DPPH清除率均≥75.0%;赭漆灵芝、橡胶灵芝、吊罗山灵芝和栽培赤芝等有一定的抗肿瘤活性。以上结果表明,海南产不同灵芝TGT含量、乙醇粗提物对α-糖苷酶抑制和抗氧化及抗肿瘤活性差异较大,且与TGT含量无显著相关。