半枝莲(Herba Scutellariae Barbatae)为唇形科(Labiatae)黄芩属植物半枝莲Scutellaria barbara D.Don的干燥全草。分布于华东、华南、西南及河北、河南、陕西南部、湖北、湖南等地。半枝莲味辛、苦、性寒。归肺、肝、肾经。是中医处方和成药中的常用中药。具有清热解毒、化瘀利尿的功效,用于疔疮肿毒、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、跌扑肿痛及水肿、黄疸等。癌症又称恶性肿瘤,是目前危害人类健康的主要疾病之一,近年来,从中药提取的抗肿瘤有效成分日益得到人们的重视。半枝莲是近几年国内外抗肿瘤药的研究热点之一。现代药理研究表明,半枝莲水提物和醇提物抗肿瘤的作用机制主要包括:直接抑制肿瘤生长与增殖作用、诱导肿瘤细胞凋亡作用、抗氧化抗自由基作用等。但已有文献中有关半枝莲及其化学成分的抑制血管生成作用方面的研究很少,有少量体外活性试验的报道,尚无人用活体动物开展半枝莲及其提取物抑制血管生成活性方面的研究。本文利用斑马鱼抑制血管生成模型对半枝莲化学成分进行了逐级筛选,迄今为止未见报道。本文对半枝莲75%乙醇提取物进行了系统研究,首先采用溶剂萃取法对其行了初步分离,得到不同极性的三部分,分别是石油醚层提取物、乙酸乙酯层提取物、正丁醇层提取物。利用斑马鱼抑制血管生成模型对三种提取物进行了活性测定,确定了乙酸乙酯层提取物有抑制血管生成活性。然后采用硅胶柱色谱,凝胶柱色谱,重结晶等手段,对乙酸乙酯层提取物进行了进一步的分离,得到了13种化合物,并通过理化性质和光谱数据分析确定其化学结构,这些化合物分别为:β-谷甾醇、汉黄芩素、4’-羟基汉黄芩素、芹菜素、黄芩素、柚皮素、木犀草素、异鼠李素、槲皮素、β-胡萝卜苷、野黄芩苷、黄芩苷、木犀草苷。最后利用斑马鱼模型对这13种化合物的抑制血管生成活性分别进行了测定,确定异鼠李素和槲皮素具有抑制血管生成活性,并且随着样品浓度增大抑制血管生成活性随之增强。在100μg/mL时,抑制率分别达到76.79%和61.24%。