【摘 要】
：
雷公藤俗称断肠草,系卫矛科雷公藤属植物雷公藤Tripterygium wilfordii Hook.f.多年生藤本植物。主要分布在我国东南地区,包括福建、浙江、湖南、台湾等地。雷公藤在民间应用历史悠久,传统用药部位为根,具有祛风除湿、活血通络、消肿止痛、杀虫解毒等功效。现代研究表明雷公藤具有抗炎、抗肿瘤、抗自身免疫、抗病毒等药理作用。雷公藤化学成分复杂,特别是有些微量成分具有很强的生物活性,主要活
论文部分内容阅读
雷公藤俗称断肠草,系卫矛科雷公藤属植物雷公藤Tripterygium wilfordii Hook.f.多年生藤本植物。主要分布在我国东南地区,包括福建、浙江、湖南、台湾等地。雷公藤在民间应用历史悠久,传统用药部位为根,具有祛风除湿、活血通络、消肿止痛、杀虫解毒等功效。现代研究表明雷公藤具有抗炎、抗肿瘤、抗自身免疫、抗病毒等药理作用。雷公藤化学成分复杂,特别是有些微量成分具有很强的生物活性,主要活性成分有雷公藤内酯醇、雷公藤红素等,它们既是有效成分也是有毒成分。迄今已从雷公藤属植物中分离出400多种化合物,主要为倍半萜类（包括倍半萜生物碱）、二萜类、三萜类化合物,目前有100多种被证实具有生物活性,活性强弱依次为二萜类、生物碱类、三萜类。至今仍不断有从雷公藤及其同属植物中分离到新化合物的报道。本课题组前期研究发现雷公藤制剂——雷公藤多苷片治疗急性髓系白血病治疗效果较好,因此,为进一步明确其物质基础,对雷公藤多苷片原料来源--雷公藤根皮的乙酸乙酯提取部位以各种色谱分离技术进行了有效分离,从雷公藤中分离到了 16个化合物,鉴定了其中 1 5 个化合物,分别为 triptophenolide（1）、isoneotriptophenolide（2）、triptonoterpenol（3）、triptobenzene J（4）、triptolide（5）、wilforgine（6）、wilfordine（7）、wilforine（8）、wilfortrine（9）、euonine（10）、peritassine A（11）、celastrol（12）、wilforol A（13）、triptotriterpenic acid A（14）、23-nor-6-oxodemethylpristimerol（15）。化合物结构通过 MS、1D/2D-NMR 等波谱学方法确定。化合物5（雷公藤甲素）和12（雷公藤红素）对MV-4-11细胞具有明显的抑制活性,IC50 分别为 13.16nM 和 2.40 μM。为探究雷公藤多苷片中雷公藤甲素的含量高低,对市面上多批雷公藤多苷片进行了雷公藤甲素的含量测定,同时为进一步明确雷公藤多苷片的药效成分,采用高分辨质谱对其进行了全成分分析,从中鉴定了 50个化学成分,大部分为生物碱类,其余为二萜类和三萜类成分。通过与分离到的化合物比对,对雷公藤多苷片进行了共有峰的指认,确认了其中8个色谱峰,其中峰1为雷公藤甲素,峰7为二萜类,峰2、3、4、5、6、8为生物碱类,对其中的大部分共有峰进行了归属,一方面为提高雷公藤多苷片制剂标准提供了物质基础的参考,另一方面为探究雷公藤多苷片治疗白血病药效物质奠定了基础。
其他文献
大量药物分子中含有卤素原子,比如地西泮,氯雷他定,氯沙坦,氯吡格雷,溴苯那敏,胺碘酮等一些临床上常用的药品。另外,有机卤代物作为有机合成和药物研发的重要中间体,广泛用于各种天然产物、复杂药物分子及有机高分子材料的构筑中。因此,有机卤化物的合成一直以来都备受化学家们的重点关注。早期,传统的亲电卤代,Sandmeyer反应以及导向邻位卤代等方法在有机合成中已经得到了广泛的应用。但是传统的卤代方法存在一
近红外（Near infrared,NIR）可激活荧光探针由于其低背景信号干扰、高组织渗透率、高特异性、高灵敏度及低生物毒性近年来被不断开发,广泛用于生理病理事件的可视化成像。其中,半花菁染料具有结构多样化、光谱可调谐、量子产率高、生物相容性好等优势,大量应用于疾病诊断、实时治疗监视、肿瘤成像引导切除。当前大部分探针仅能对单个生物标志物进行监测,而复杂的体内环境可能会影响反应动力学或产生假阳性结果
目的:临床治疗胃癌的中医流派、地域不同,大家对于一种疾病的理解和用药习惯也有所差异。因此,为了更好的挖掘临床上治疗胃癌的用药经验和代表性方剂,本文全面的筛选和统计中文数据库里中药复方治疗胃癌的研究,挖掘凝练有效方剂及相关作用机制,为临床上中药治疗胃癌提供指导意义。方法:（1）收集1990年1月至2020年12月中药复方治疗胃癌的临床研究文献,通过纳入排除标准和中药名称标准化处理后建立数据库。运用频
伊立替康（Irinotecan,CPT-11）是治疗转移性结直肠癌的一线化疗药物,其诱发的肠道毒性约束了伊立替康在临床上的使用,严重情况下甚至会危害患者的生命安全。伊立替康的毒性机制主要分为两个方面:一是SN-38G在肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶的影响下,代谢成SN-38,引起SN-38在肠道蓄积从而导致肠道毒性。二是伊立替康在肠道蓄积也会损害正常肠黏膜的功能而引发肠道炎症。因此,迫切需要寻找减毒增效
为建立‘商薯19’脱毒苗的水培快繁体系提供依据，通过研究筛选出静置水培条件下‘商薯19’脱毒苗适宜的营养液配方，明确甘薯植株叶片中内源激素种类以及水培对甘薯苗叶片激素的影响。以‘商薯19’脱毒苗为试验材料，分别用循环水生菜营养液、霍格兰营养液和MS等营养液配方，设置不同浓度处理，并以清水培养为对照，研究不同营养液对‘商薯19’脱毒苗生长的影响。利用超高效液相色谱-三重四级杆串联质谱法对水培和土培条
脑肿瘤,尤其是多形性胶质母细胞瘤（GBM）,每年都会带走许多生命,5年生存率仅为5.4%。目前的护理标准（SOC）,包括手术、放疗和替莫唑胺（TMZ）用于化疗,由于高复发率和不可避免的耐药性,很难缓解疾病的疼痛。因此,制定有效的策略来控制肿瘤进展和延长生存率至关重要。TMZ作为第二代口服烷化剂,通过甲基化DNA分子并干扰其复制,最终抑制肿瘤细胞增殖,表现出优异的抗肿瘤活性。自获得FDA批准以来,T
杜仲Eucommia ulmoides Oliv是我国珍贵树种,有“植物黄金”之称,其皮、叶、雄花和种子均可药用或者食用,各类相关的中成药、保健品和饮品广泛存在于市场。杜仲的干燥树皮是名贵中药杜仲,干燥叶是另一味中药杜仲叶,两者均被收载于2020版《中国药典》,具有补肝肾、强筋骨的功效。杜仲籽油和杜仲雄花分别于2006年和2014年被批准为新资源食品和新食品原料,且现代药理学研究表明,杜仲种子和雄
中药青蒿是菊科植物黄花蒿（Artemisia annua L.）的干燥地上部分,其作为传统中药具有清热、截疟等功效。黄花蒿抗逆性强,在世界各地广泛分布,药效成分以倍半萜类、黄酮类、香豆素类和挥发油为主。江苏盱眙产青蒿药材是品牌中成药的原料药之一,以其挥发油组分入药,蒿酮是挥发油中含量最高的成分并且也是质控指标。根据盱眙青蒿药材的实际应用,挥发性成分蒿酮可作为评价盱眙青蒿药材品质的重要指标之一。此外
目的:研究黄芩-黄连药对（SR-CR）对高糖高脂诱导的糖尿病前期（IGR）大鼠以及3-脱氧葡萄糖醛酮（3DG）损伤的INS-1细胞胰岛素分泌的改善作用及其可能的作用机制。方法:1.体内实验:采用高糖高脂建立IGR大鼠模型,随机分为模型组和黄芩-黄连药对组,同时设置正常对照组,每组7只。正常组和模型组灌胃等量蒸馏水,黄芩-黄连药对组以10mL/kg剂量灌胃黄芩-黄连药对水煎液（1 g生药/mL）,连
溃疡性结肠炎（ulcerative colitis,UC）是一种慢性的炎症性肠病,临床主要表现为腹痛、频繁/持续性腹泻、体重减轻和结肠出血等症状,并且具有反复发作和难以治愈的特点。近十年来,UC的发病率在全球大幅提升,给全球健康带来了巨大挑战。UC的发病机制尚未完全明确,但普遍认为与遗传因素、环境因素、上皮屏障破坏、肠道菌群失调和肠黏膜免疫应答异常等密切相关,目前临床治疗UC的药物具有一定缓解作用