噁唑烷酮类（oxazolidinone）抗菌药是继磺胺类和喹诺酮类抗菌药后上市的又一类全合成的抗菌药物，其对革兰氏阳性菌谱非常广，对耐甲氧西林葡萄球菌、耐万古霉素葡萄球菌、耐万古霉素肠球菌、耐青霉素肺炎球菌和厌氧菌有抗菌活性。利奈唑酮（IAnezolid）是噁唑烷酮类治疗由革兰氏阳性菌引起的感染的第一个药物，自2000年4月利奈唑酮（Linezolid）被批准用于临床以来，该类药物的所具有的特性已经引起广泛的关注，大量的新衍生物的设计、合成仍是研究的热点之一。　　 目的：设计、合成新型抗菌剂噁唑烷酮类衍生物。　　 方法：根据噁唑烷酮类化合物的构效关系和已有的经验，设计了以3-氟苯胺为原料，经过多步反应合成得到了目标化合物。　　 间氟苯胺与乙酸酐或乙酰氯反应保护氨基，在Lewis酸催化作用下与乙酰氯发生付-克反应，脱保护后与氯甲酸苄酯发生酰化反应得到化合物5（N-苄氧羰基-3-氟-4-乙酰基苯胺），化合物5经溴取代，再与硫代酰胺环合形成中间体7，接着与R-丁酸缩水甘油酯在正丁基锂的催化作用下于-78℃环合形成噁唑烷酮母核，经与甲磺酰氯反应成磺酸酯后，经盖布瑞尔合成法，将母核5位转化为甲氨基，与酸酐或酰氯发生酰化反应，得到了目标化合物，（S）-N-N-[3-氟-4-（2-甲基噻唑-4-基）苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基乙酰胺。　　 结果：参照文献的方法，以利奈唑酮（Linezolid）为先导化合物，在分析噁唑烷酮类化合物构效关系的基础上，保留了噁唑烷酮母环、苯环及苯环3’位的氟等必需的药效基团，对环上3位取代基进行了改造：在3-位引入了3-氟-4-（2-甲基噻唑-4-基）苯基，合成了未见文献报道的新化合物（S）-N-[3-[3-氟-4-（2-甲基噻唑-4-基）苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基乙酰胺，其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。　　 结论：此研究建立了（S）-N-[3-[3-氟-4-（2-甲基噻唑-4-基）苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基乙酰胺的合成方法，为其药理活性研究奠定了基础。