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多肽是一类分子量介于传统有机小分子和生物大分子之间的分子,填补了药物开发中的空白区域,在未来的发展中有着广阔的前景。相对于小分子,多肽类药物与靶标蛋白的结合面积较大;对于作用界面较为平坦的靶标蛋白来说,多肽类药物具有高亲和性和高选择性的优点。相较于生物大分子,多肽更容易合成和修饰,同时较小的体积能够使得它的膜透性更好。但是,多肽也有自身的缺陷,较低的酶解稳定性和较高的肝肾清除率使得多肽的口服利用度低,而且难以在靶标位点达到有效浓度。为了解决稳定性问题,科学家们发展了多种手段对多肽进行修饰,其中环化是