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抑郁症作为一种发病率高的疾病,患者数量逐渐增多,不仅严重的影响了患者的正常生活,同时给社会造成了巨大的损失。面对这种现状,开发和研究一种新型的抗抑郁症药物具有重大的意义。度洛西汀化学名:S-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)-1-丙胺,作为一种新型的抗抑郁病药物,对于治疗抑郁症具有较佳的疗效。度洛西汀通过抑制对5-羟色胺(5-HT)和去甲基肾上腺素(NE)吸收,阻断了5-HT和NE吸收和转运结合过程,增加两种递质的含量达到抗抑郁效果。由美国礼来公司研制并作为抗抑郁病药物上市,研究度洛西汀的过程中,逐步发现度洛西汀可以用于治疗糖尿病患者的周围神经病性疼痛、应激性尿失禁、纤维肌痛等症状。相对于其它的抗抑郁类药物副作用少、安全性高,能更有效地缓解患者的病情。度洛西汀已经在临床上治愈抑郁症获得了很好地疗效。S-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)-1-丙胺作为度洛西汀的关键中间体。参照相关文献,按照原料的不同,对比合成路线的优缺点。设计出度洛西汀中间体的合成路线:以2-乙酰噻吩为原料,经过Mannich反应,还原反应,手性拆分,光延反应,合成了S-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)-1-丙胺。通过对反应原料的摩尔配比、反应温度、溶剂量以及手性拆分等条件的优化,确定了最佳反应条件,避免使用了苛刻的实验条件。实验中的原料价格便宜、操作简单,在工业上具有一定的可行性。为了进一步探索各实验因素对工艺的影响,对关键中间体S-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)-1-丙胺合成研究。以THF作为溶剂,PPh3和DIAD作为催化剂,通过对光延反应条件的优化,发现在35℃,9 h时,产物的产率最佳。目标产物以及中间体的化学结构经过~1H-NMR,MS确定。