目的:基于表面等离子共振技术对玄参及其拆分组分中的代表性化合物进行味觉表征,明确玄参药味的物质基础;同时进行玄参全成分、各拆分组分和各组分中代表性化合物的生物效应表征和界定,探索玄参“药味”物质基础与生物效应之间复杂的离合关系和关联规律,为推动中药五味理论的发展和系统诠释中药五味的配伍规律提供参考。方法:应用UPLC-MS、HPLC和PCA分析技术,进行玄参各化学拆分组分的互不交叉验证,进一步采用液质联用技术,MassLynx工作站,UNIFI软件进行玄参及其各拆分组分的化学表征研究;基于表面等离子共振技术,玄参各组分选取代表性化合物作为味觉配体,筛选出各配体化合物的最佳亲和受体。再扩大药物浓度梯度,进一步探索各拆分组分的药味配体与味觉受体的最佳亲和浓度范围;基于玄参的基础功效考察玄参各拆分组分和代表性化合物的生物效应,探索玄参药味物质基础和功效间的相互关系。结果:1.玄参化学拆分组分的互不交叉验证和化学表征实验结果显示,大极性环烯醚萜组、小极性环烯醚萜组、苯丙素化学成分基本无交叉,全成分组主要含有化合物21个,大极性环烯醚萜苷组分主要由哈巴苷、桃叶珊瑚苷、肉桂酸和糖苷类组成;小极性环烯醚萜组分主要由哈巴俄苷、咖啡酸、香豆素类和果糖构成;苯丙素组分主要由柳杉酚、毛蕊花糖苷、斩龙剑苷A、安格洛苷C、赛斯坦苷等化合物构成。2.玄参拆分组分中代表性化合物的最佳亲和受体和浓度范围考察结果显示哈巴苷和Scnnla亲和结果最佳,该实验条件下亲和常数Ks为3.9 ×10-8mol/L,绑定受体蛋白的浓度为10nM时,哈巴苷的亲和浓度至少为100ug/mL时结合效应最佳;哈巴俄苷与hTas2R10受体亲和力最强,Ks为8.7×10-8mol/L,且哈巴俄苷浓度至少为200ug/mL时使10nM的hTas2R10受体达到饱和;安格洛苷C与hTas2R10的亲和力最强,Ks为1.0×10-8mol/L,当安格洛苷C的浓度至少为100ug/mL使10nM的hTas2R10饱和,产生最大信号值。3.生物效应的考察结果显示全成分组、小环组和哈巴俄苷组可以增加生理状态下大鼠体内IL-2、IL-4水平,大环组和哈巴苷组分的IL-4水平也显著增加;苯丙素、哈巴俄苷、大环组、小环组的TNF-a水平较生理组明显降低;玄参全成分的IFN-r水平较生理组显著升高。结论:哈巴苷是大极性环烯醚萜组的主要化学成分,为大极性环烯醚萜苷组分中咸味的药味物质基础,同时哈巴苷也是大极性环烯醚萜苷环组生物活性的主要成分;哈巴俄苷是小极性环烯醚萜组分的主要化合物,且生物效应与小极性环烯醚萜苷环组一致,是小极性环烯醚萜苷组的主要活性成分和药味物质基础;安格洛苷C是苯丙素组分的主要化学成分,安格洛苷C为苯丙素组分苦味的物质基础,但其生物活性较弱,安格洛苷C是否为苯丙素组的主要活性成分需进一步研究。