【摘 要】
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阿奇霉素是第一个含氮杂原子的15元大环内酯类抗生素,是红霉素二代衍生物的典型代表。具有独特的药代动力学性质和广谱抗菌活性,广泛应用于临床。通过查阅、分析相关文献,确
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阿奇霉素是第一个含氮杂原子的15元大环内酯类抗生素,是红霉素二代衍生物的典型代表。具有独特的药代动力学性质和广谱抗菌活性,广泛应用于临床。通过查阅、分析相关文献,确定了阿奇霉素的合成路线,并对其关键步骤进行改进,探索出一条操作简单的工艺路线。以硫氰酸红霉素为原料,经过肟化、贝克曼重排制得红霉素A6,9-亚胺醚(中间体-2);经还原、水解得到9-脱氧-9a-氮杂-9a-高红霉素关键中间体(中间体-3);再通过与甲酸,甲醛甲基化得阿奇霉素,反应总收率为55%～60%,纯度为98%以上。重排反应过程中直接以硫氰酸红霉素肟为原料,在丙酮-水体系中0～5℃与对甲苯磺酰氯反应制备红霉素6,9-亚胺醚,操作简单,收率为85%左右。0～5℃,红霉素6,9-亚胺醚经硼氢化钾在p H为6.0～9.0范围内还原,连续多次酸解,中和制备9-脱氧-9a-氮杂-9a-高红霉素。提高了还原剂利用率,控制了硼酸酯的逆反应,减少不必要的分离过程,得到高质量的9-脱氧-9a-氮杂-9a-高红霉素可直接用于制备阿奇霉素。此外,本论文剖析了药典中有关物质的来源,合成了工艺过程中可能出现的杂质,为阿奇霉素的质量控制提供依据。所得中间体,产品的结构均经过核磁共振~1H NMR和HPLC确证,阿奇霉素纯度符合欧洲药典EP8.0的标准,产品为稳定的药用阿奇霉素二水合物晶体。
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