目的:流感是迄今仍未被人类有效控制的病毒性传染病,由于病毒的不断变异,种类不断变化,人类合成化学药的速度远赶不上病毒变异的速度。因而从植物药(中药)中寻找高效、低毒的抗流感病毒药物已得到世界各国的重视。本课题组在对清热解毒复方研究中,筛选发现中医经验方连花芳 1 号方(重在解表)与 2号方(重在清里热)的有效部位具有显著的抗病毒、抗菌、解热、抗炎、镇痛等作用,特别是注射用药在剂量大大减小的情况下,仍显示出显著的药效作用。因此,本论文将对此两方进行粉针制剂学的基础研究,为研究中药复方(有效部位)粉针剂技术进行探索,为进一步研究开发中药创新药物奠定基础。方法: 1)制剂工艺研究:通过正交试验优选药物有效部位的最佳提取工艺;采 (用大孔吸附树脂分离技术分离纯化药物有效部位;采用环糊精包合技术将薄荷油制备成 HP-β-CD 包合物;采用冷冻干燥技术制备连花芳粉针剂,并对连花芳 1 号方和 2 号方的冻干成品进行制剂学筛选;(2)质量标准研究:采用 HPLC 法对连翘苷、连翘酯苷、绿原酸、栀子苷、牛蒡子苷、黄芩苷进行定量测定;采用 TLC法对连花芳各药物进行定性鉴别;(3)初步稳定性研究:采用留样观察法考察连花芳成品的稳定性,并通过试验结果对 1 号方和 2 号方进行再次筛选。结果:(1)通过工艺筛选,确定金银花有效部位的制备工艺为:药材用 10 倍量乙醇回流提取 3 次,每次 1hr,合并提取液,滤过,滤液回收乙醇,浓缩至浓度为相当于生药量 50mg/mL 后,调 pH 值,以 1mL/min 的流速通过径高比为 1/10 的大孔吸附树脂柱,上样体积为 5.6BV,用 4BV 乙醇以 1mL/min 的流速进行洗脱,洗脱液回收乙醇,减压浓缩至干,得干浸膏,备用;将薄荷油制备成 HP-β-CD 包合物后,大大增加了其在水中的溶解度,其制备工艺为:取 1 份薄荷油和 8 份HP-β-CD,用研磨法在 45℃下研磨包合 60min 后,45℃减压干燥,少量石油醚洗涤,即得;用冷冻干燥技术成功地将连花芳 1 号方和 2 号方制备成粉针剂,成品质量合格。(2)初步建立了连花芳粉针的质量标准,其方法灵敏度高、准确性大、重复性好、专属性强。经含量测定,1 号方和 2 号方中指标成分的总含量分别为29.73%和 36.67%,符合要求;(3)初步稳定性试验表明:连花芳 1 号方和 2 号方制剂均比较稳定,可保证临床用药的质量。结论:通过制剂学基础研究表明,用冷冻干燥技术将中医经验方连花芳 1 号方与2 号方的有效部位制备成粉针剂均是可行的,其质量是稳定可控的,这为中药复方(有效部位)制成粉针剂提供了有价值的参考依据,为进一步研究开发中药创新药物奠定了基础。本研究达到了课题原设计的预期目的。