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本文选用无机物基材——介孔二氧化硅和有机物基材——纳米凝胶,构建了两种类型的药物控释体系。一是基于介孔二氧化硅控释系统中的纳米控制器(gatekeeper)设计理念,选用生物相容性良好的儿茶素和绿原酸为纳米控制器,构建了一种新型的介孔二氧化硅基pH响应性药物长效缓释系统。由于纳米控制器与钛酸异丙酯之间形成的钛酸酯键在中性和碱性条件下能够缓慢水解,使得纳米控制器打开,负载在介孔孔道中的客体分子得以释放。通过FTIR、TGA、EDS、SEM、TEM、XRD、低温氮吸附等一系列表征,分析了有机修饰前后的介孔二氧化硅纳米粒子MCM-41的结构特征。分析结果表明,MCM-41介孔二氧化硅纳米粒子呈球形或者椭球形,粒径为100-150nm,具有规整有序的二维六方介孔结构,孔径约为2.8nm,具有较大的比表面积和孔体积;随着有机组分的引入,介孔二氧化硅纳米粒子的尺寸有所增加,介孔孔道几乎被完全包埋,有序的介孔结构被破坏,介孔孔径、比表面积和孔体积均减小,不再具有介孔结构的明显特征。证明实现了对介孔二氧化硅纳米粒子的有机修饰。此外,以RhB为客体分子研究了介孔二氧化硅基控释体系的控释行为。研究结果表明,儿茶素和绿原酸均对RhB客体分子具有良好的包埋效果,是良好的纳米控制器。由于所选用的纳米控制器分子结构不同,其释放行为也不同,可适用于不同的药物输送需求。以儿茶素为纳米控制器的控释体系既具有在pH为7.4的条件下长效缓释的特性,可用于长效缓释给药,又具有在酸性条件下无药物释放的特性,可用于对肠道的靶向给药,减少药物对胃的不良影响;以绿原酸为纳米控制器的控释体系则具有在pH为7.4的条件下长效缓释的特性,在酸性条件下也有一定的药物释放,适用于非靶向的长期给药。二是基于纳米凝胶结构稳定性好、对疏水性药物的负载能力强、亲水性好、可对外界刺激作出灵敏的响应等优势,以生物相容性良好的水性聚氨酯(WPU)和聚L-谷氨酸(PLGA)为原料,构建了一种新型的pH响应性聚合物纳米凝胶药物控释体系。WPU与PLGA通过静电相互作用进行自组装,弱酸性条件下静电作用失效,并且PLGA发生二级结构的转变,这两种作用使PLGA与WPU分离,客体分子得以释放。NMR、FTIR、GPC、DLS等表征证明成功合成了一系列不同异氰酸酯指数(NCO/OH)、不同离子段(MDEA)含量的WPU,以及一系列不同聚合度(10,50,100)的PLGA。CD分析验证了PLGA在酸性条件下的二级结构转变。研究了异氰酸酯指数和离子段含量对WPU粒径的影响,以及COO~-/N~+的比例对自组装纳米粒子粒径的影响。筛选出了适用于自组装的WPU的组成、PLGA的聚合度以及WPU和PLGA的配比,合成了可用于控释的WPU-PLGA自组装体。并尝试了对客体分子RhB和Dox的负载,研究结果表明,该控释载体不适用于负载分子结构中含有较多亲水基团的客体分子。两种控释体系满足不同的给药需求,预期在药物控释领域有很好的应用前景。