1：以邻苯二胺和自行合成的芳氧基乙酸为起始原料,经一系列反应,合成出了9种新型含苯并咪唑环的2,5-二取代-1,3,4-噁二唑类化合物(TM-Ⅰ-6a～6i)。为合成此类目标化合物同时还合成了45个相关中间体化合物。我们首次采用熔融法合成出了中间体化合物2-芳氧甲基苯并咪唑(2a-2i),该合成方法具有操作简便、反应时间短、产率较高、后处理纯化容易等优点。首次采用超声波辐射与相转移催化联用技术利用硫烷基化反应合成出了目标化合物,并利用IR、1D NMR、2D NMR及元素分析确定了中间体及目标产物的结构。其中首次对代表中间体化合物4e和5e的两种异构体进行1H NMR和13CNMR的全归属,确定了其结构,证明了4和5在极性溶剂中均存在互变异构,首次给出了中间体化合物4和5异构体所占的比例。对目标化合物TM-Ⅰ-6a～6i分别进行了大肠杆菌甲硫氨酰胺肽酶-1(EcMetAP-1)和cdc25B磷酸酯酶抑制活性测试实验,实验结果表明：当浓度为20μg/mL时,目标产物TM-I-6g～6i对cdc25B磷酸酯酶具有很好的抑制活性,抑制率分别为31.75%、99.79%和77.08%。通过对6h和6i进一步筛选发现,当浓度为5μg/mL时,目标化合物6h对cdc25B磷酸酯酶抑制活性最好,达到93.64%,这说明化合物6h具有较好的抗肿瘤活性。目标化合物TM-Ⅰ-6a～6i对大肠杆菌甲硫氨酰胺肽酶-1(EcMetAP-1)没有显示出抑制活性。上述研究结果对进一步研究含苯并咪唑以及噁二唑结构单元的化合物的合成、结构解析、生物活性的研究、新药的设计与开发具有非常重要的意义。2：以自行合成的2-(4-氯苯氧甲基)-1-苯并咪唑乙酰肼(1)为原料,经两步反应制备出了一个新的重要中间体化合物4-氨基-5-[2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-3-巯基-1,2,4-三唑(3),然后在三氯氧磷的作用下,将其与不同的芳香酸进行环化反应,合成出了17个新型3,6-二取代-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物(TM-Ⅱ-4a～4q)。利用IR,1H NMR,2D NMR及元素分析对新的中间体化合物3和目标化合物TM-Ⅱ-4a～4q进行了结构表征。利用谱学技术证明了中间体化合物3存在互变异构,首次进行了1HNMR和13C NMR的全归属,并给出了两种异构体相应的偶合常数J值以及异构体所占的比例。对目标化合物做了相关的活性测试,生物活性实验结果表明,目标化合物TM-Ⅱ-4a和TM-Ⅱ-4b当浓度为20μg/mL时对大肠杆菌甲硫氨酰氨肽酶-1(EcMetAP1)具有较高的抑制活性,抑制率分别为87.26%和82.62%,目标化合物TM-Ⅱ-4f, TM-Ⅱ-4h和TM-Ⅱ-41显示出中等的抑制活性。当浓度为20μg/mL时,目标化合物TM-Ⅱ-4a～4q对细胞分裂周期(cdc25B)磷酸酯酶均具有抑制活性,其中化合物TM-Ⅱ-4b, TM-Ⅱ-4g和TM-Ⅱ-4i在浓度为5μg/mL时仍具有很高的抑制活性,抑制率分别为98.76%,83.87%和90.57%,这表明目标化合物具有抗肿瘤活性。对目标化合物TM-Ⅱ-4a-4q进行体外抗肝癌、肺癌及肠癌实验结果表明,在浓度为5μg/mL时有抑制作用,但低于阳性对照物。对目标化合物TM-Ⅱ-4a～4q进行流感病毒神经氨酸酶抑制活性筛选实验,结果表明当浓度为4μg/mL时具有弱的抑制活性。此外,还对目标化合物TM-Ⅱ-4a～4q进行了杀菌、杀虫、除草和植物生长调节活性筛选测定,实验结果表明,目标化合物TM-Ⅱ-4a～4q均无相关活性。本课题的研究结果对进一步研究稠杂环衍生物的合成、结构修饰、生物活性的研究以及新药的开发具有十分重要而深远的意义。