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本文以酰胺为主体,通过活性基团拼接原理,将芳(氧)基、吡咯连均三唑基,脲嘧啶等各类除草活性基团引入化合物,期望获得高活性除草先导化合物,本文共设计合成了2大类共14个未见文献报导新型化合物;同时本文还对本课题组高效除草活性化合物PTD进行最优工艺条件研究。
系列一:10种未见文献报道的N-[3-(3,4-二甲基-2-吡咯基)-5-巯基-4-均三唑基]-取代芳(氧)酰胺类连杂环化合物通过将5-取代苯基-2-呋喃甲酸及取代苯氧乙酸经酰化后,分别与3-(3,4-二甲基-2-吡咯基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑在乙腈中反应而合成制得。
系列二:4种未见文献报道的6-甲基-1-取代苯氧乙酰胺基脲嘧啶类化合物由取代苯氧乙酸经酰化后与6-甲基脲嘧啶在乙腈中回流制得。
系列三:对本课题组高效除草活性化合物PTD做最优工艺条件实验,对该化合物的合成做了8项优化研究,最终确定其最优工艺条件。
采用元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等对上述三个系列目标化合物进行了结构表征,并对其物理性质、波谱性质、反应条件、合成方法进行了较为系统的分析和讨论。委托国家南方农药创制中心(上海)药效部对目标化合物进行除草、杀菌活性的初步普筛测定。