【摘 要】
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以大黄酸为原料,经酯化、烷基化、水解及缩合等反应步骤合成了12个大黄酸-缬氨酸加合物.目标化合物经1H NMR,13C NMR和HRMS进行了结构确证.以顺铂和阿霉素为阳性对照药,采用
【机 构】
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石河子大学化学化工学院、新疆兵团化工绿色过程重点实验室、省部共建国家重点实验室培育基地
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以大黄酸为原料,经酯化、烷基化、水解及缩合等反应步骤合成了12个大黄酸-缬氨酸加合物.目标化合物经1H NMR,13C NMR和HRMS进行了结构确证.以顺铂和阿霉素为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐（MTT）法考察了目标化合物的体外抗肿瘤（Hela,MCF-7,HepG2,KB和HEK293T等5株细胞）活性.结果表明,化合物5l显示出较好的抗肿瘤活性,其IC50值在1.6-9.4μmol/L之间.作用机制研究结果表明,化合物5l能够与DNA发生较强的结合作用.
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