【摘 要】
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托莫西汀是一种高度选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。本文在文献方法的基础上,对托莫西汀的合成工艺进行了改进。以3-氯-1-苯基丙-1-酮为原料,经不对称还原、Mitsunobu反应
【机 构】
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中国药科大学江苏省药物设计与优化重点实验室,南京卡文迪许生物工程技术有限公司
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托莫西汀是一种高度选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。本文在文献方法的基础上,对托莫西汀的合成工艺进行了改进。以3-氯-1-苯基丙-1-酮为原料,经不对称还原、Mitsunobu反应、缩合反应3步得到光学纯的目标产物,总收率26%。本研究将第3步甲胺化的封管操作改为了常压下反应,增大了工业化可行性。改进后的工艺操作简化,反应条件温和,为托莫西汀的制备提供了一种新的方法。
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