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目的 此研究为单中心、随机、开放、双周期交叉研究,旨在评价高脂餐对健康受试者单次口服复达那非片药代动力学(PK)的影响及安全性.方法 14例合格的健康男性受试者,按1:1随机分成A、B组,每组各7例受试者.试验分成2个周期,中间洗脱7 d.第1周期:A组受试者于第1天进行空腹给药,B组受试者于第1天进行高脂餐后给药(高热量,总热量945千卡,高脂,占总热量的51％,早餐后30 min口服试验药物).第2周期:A组受试者于第8天进行高脂餐后给药,B组受试者于第8天进行空腹给药.两周期均采用单次口服给药,给药剂量均为100 mg.受试者在每一周期给药前(给药前30 min内)和给药后0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,2.5,4,6,8,12和24 h进行PK血样的采集.结果 入组的14例健康男性受试者均完成研究并进行了PK分析.血浆中XZP-5849的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞ 的几何均值比值(高脂餐/空腹)分别为99.08％,125.78％ 和120.81％,其 比 值 的90％CI分 别 为82.69％ ～118.72％,112.30％ ～140.89％和108.66％ ～134.33％;与空腹相比,高脂餐后血浆中复达那非的原型药物(XZP-5849)的峰浓度(Cmax)基本一致,从零时刻到末次可测浓度时刻的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)和从零时刻到推算的无穷时间的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-∞)分别增加了25.78％和20.81％,达峰时间(Tmax)中位值延迟了2.24 h.血浆中复达那非代谢产物(XZP-3822)的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞ 的 几 何 均 值 比 值(高 脂 餐/空 腹)分 别 为76.46％,105.29％ 和106.04％,其 比 值 的90％CI分 别 为63.45％ ～92.14％,93.09％ ～119.10％和94.63％ ～118.82％,与空腹相比,高脂餐后血浆中XZP-3822的Cmax下降了23.54％,AUC0-t和AUC0-∞ 基本一致,Tmax中位值延迟了1.99 h.本研究未发生严重不良事件(SAE),无受试者因不良事件退出研究,治疗后发生的不良事件(AE)均为不良事件通用术语评价标准(CTCAE)1级,未采取任何治疗措施而痊愈.结论 高脂餐饮食对健康男性受试者单次口服复达那非片AUC和Cmax没有明显影响,可以与或者不与食物同服,安全耐受性良好.