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肿瘤发展依赖于组织周围新生血管的形成。在众多促进血管生成的内源性因子中,血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)发挥了关键性作用,因此,以VEGF为靶点进行抗肿瘤血管生成成为抗癌治疗的重要策略。截至目前,大量靶向VEGF信号转导系统的抗血管生成药物已应用于临床或处于临床试验阶段,包括VEGF单克隆抗体、VEGF受体激酶抑制剂及作用于其下游信号通路的小分子抑制剂等。本文针对VEGF的信号转导系统及其靶向治疗现状予以综述,并简要阐述抗肿瘤血管生成治疗过程中耐药现象的产生机制。