【摘 要】
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目的：对吲达帕胺进行前体修饰，并对该前体进行脂质体包封。方法：通过吲达帕胺末端游离氨基与月桂酰氯进行酰化反应，在其上修饰一条长的碳链制成月桂酰吲达帕胺，通过^1H—NMR对其进
【机 构】
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暨南大学药学院新药研究所,沈阳药科大学药学院,上海中医药大学
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目的：对吲达帕胺进行前体修饰，并对该前体进行脂质体包封。方法：通过吲达帕胺末端游离氨基与月桂酰氯进行酰化反应，在其上修饰一条长的碳链制成月桂酰吲达帕胺，通过^1H—NMR对其进行了化合物结构的确证，分散介质中加入适量的二价阳离子Ca^2＋，用乙醇注入法制备月桂酰吲达帕胺脂质体。结果：脂质体对吲达帕胺包封率从10％以下提高到对月桂酰吲达帕胺的90％以上。结论：吲达帕胺末端游离氨基的长碳链修饰，能极大地提高脂质体对该药物的包封率。
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