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糖基部分中氧原子被亚甲基代替的碳环核苷是核苷类药物发展的一个重要方向。这类化合物表现出了比较宽的生物活性谱，特别是作为抗肿瘤和抗病毒药物的开发具有良好的前景。由于它们在糖基和杂环碱基之间缺少糖苷键，因而对磷酸化酶表现出了更高的稳定性。另一方面，碱基的改造对核苷类药物的生物活性也有重要的影响。在这一领域，唑类核苷已被证明是具有广泛生物活性谱的一大类抗代谢药物，引起了极大关注。