目的:通过定性定量研究比较动物口服大黄、黄芩及其配伍水提物后大鼠血液和尿液中的化学成分,探索大黄黄芩配伍后药效物质的体内变化过程。方法:通过测定不同时间点和不同时间段大鼠血、尿中主要有效成分含量变化来确定其药时曲线和尿排曲线,利用HPLC-MSn等技术分析鉴定入血成分和入尿成分。结果:大鼠口服单味大黄、单味黄芩与口服大黄黄芩配伍相比,配伍后大黄素、大黄酸的第2次吸收峰值明显早于单味大黄,且大黄酸的血药浓度亦高于单味大黄;而配伍后黄芩苷的血药浓度减少,且药时曲线的第2次峰值变得不明显。配伍后大黄素的尿累计排泄量由单味大黄的0.88%增加至2.15%,而对大黄酸基本无影响;配伍使黄芩苷的尿排泄量由单味黄芩的2.02%减少至1.13%。灌胃给予大黄水提物后,从大鼠的血液和尿液中初步鉴定了2,5-dimethyl-7-hydroxychromone、异大黄素、异大黄酚、6-甲基大黄酸、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素等20多个原型成分和代谢产物;从大鼠灌胃黄芩水提物后的血中和尿中鉴定了圣草酚7-O-葡萄糖醛酸苷、黄芩苷、汉黄芩苷、木犀草素、千层纸素A等30多个原型成分和代谢产物。结论:动物口服大黄黄芩配伍水提物后,部分有效成分的药时曲线和尿排曲线与单味给药相比有明显差异,提示中药配伍后对不同的化学成分产生了不同的影响。配伍后进入血中和尿中的成分并非口服单味大黄和单味黄芩后入血入尿成分的简单相加。