大鼠口服不同形式茯苓三萜类成分提取物后有效成分的药代动力学分析

来源 :中国实验方剂学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zhaojianan1987
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目的:建立UPLC-Q-TOF/MS测定大鼠口服茯苓三萜类成分提取物粉末及软胶囊内容物后土莫酸及去氢土莫酸的血浆药物浓度,研究这2个成分的体内药代动力学过程,比较二者在粉末与软胶囊内容物中的药代动力学差异。方法:血浆样品采用乙酸乙酯提取,以甘草次酸为内标物,流动相0.1%甲酸水溶液(A)-0.1%甲酸乙腈溶液(B)梯度洗脱(0~3 min,50%~70%B;3~3.5 min,70%~100%B;3.5~4.5 min,100%B),正离子模式,毛细管电压3 k V,锥孔电压40 V,离子源温度120℃,脱溶剂温度500℃,脱溶剂气流速800 L·h~(-1)。结果:软胶囊内容物中土莫酸和去氢土莫酸药峰浓度(Cmax)及药时曲线下面积(AUC0-t)均大于粉末。软胶囊内容物中土莫酸的达峰时间(Tmax)大于粉末,而去氢土莫酸的Tmax则小于粉末,结论:植物油的加入促进了土莫酸和去氢土莫酸的吸收,推测由于土莫酸和去氢土莫酸的化学结构不同,剂型变化后会引起吸收速率的改变。 OBJECTIVE: To establish a UPLC-Q-TOF / MS method for the determination of plasma drug concentrations of tartaric acid and deshydroartemisinic acid after oral administration of the extract of triterpenoids and the contents of soft capsules in rats. The process of generation dynamics compares the pharmacokinetic differences between the two in powder and soft capsule contents. Methods: The plasma samples were extracted with ethyl acetate. Glycyrrhetinic acid was used as the internal standard. The mobile phase consisted of 0.1% formic acid aqueous solution (A) and 0.1% formic acid in acetonitrile (0 to 3 min, 50% to 70 % B; 3~3.5 min, 70% -100% B; 3.5~4.5 min, 100% B), positive ion mode, capillary voltage 3 kV, cone voltage 40 V, ion source temperature 120 ℃, 500 ℃, desolvation gas flow rate 800 L · h ~ (-1). Results: The peak area of ​​drug (Cmax) and the area under the curve of drug time (AUC0-t) in soft capsule contents were larger than that of powder. The peak time of TMP in the soft capsule contents was larger than that of the powder, while the Tmax of DCA was smaller than that of the powder. Conclusion: The addition of vegetable oil promoted the absorption of OM and DCA, suggesting Due to the different chemical structures of both the acid and the desmear, changes in the dosage form can cause changes in the absorption rate.
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