【摘 要】
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以二甲基亚砜为溶剂,在60~65℃加热回流条件下,5-(L)-■氧基-3-溴-2(5H)-呋喃酮与脂肪胺通过不对称Michael加成/分子内亲核取代反应,简便、快速、高收率地合成了手性氮杂环丙
【机 构】
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洛阳师范学院化学系,河南科技大学化工与制药学院,洛阳师范学院化学系,洛阳师范学院化学系,洛阳师范学院化学系 洛阳471022,洛阳471003,洛阳471022,洛阳471022,洛阳471022
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以二甲基亚砜为溶剂,在60~65℃加热回流条件下,5-(L)-■氧基-3-溴-2(5H)-呋喃酮与脂肪胺通过不对称Michael加成/分子内亲核取代反应,简便、快速、高收率地合成了手性氮杂环丙烷衍生物,产率为61%~67%。经元素分析、IR、1HNMR、13CNMR和MS对产物进行了结构表征,并通过X-射线单晶测定确认了其中的5-(R)-(1R,2S,5R)-■氧基-丁内酯[3,4-b]-2(S)-6(R)-1-N-异丙基氮杂环丙烷的立体结构。
The reaction of 5- (L) -oxo-3-bromo-2 (5H) -furanone with aliphatic amines by asymmetric Michael addition / The intramolecular nucleophilic substitution reaction, the synthesis of the chiral aziridine derivatives in a simple, rapid and high yield, the yield was 61% to 67%. The product was characterized by elemental analysis, IR, 1HNMR, 13CNMR and MS and confirmed by X-ray single crystal determination of 5- (R) - (1R, 2S, 5R) Ester [3,4-b] -2 (S) -6 (R) -1-N-isopropylaziridine.
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