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特约专家:上海华东医院心內科教授 郑安琳
北京大学人民医院心脏中心主任医师 张海澄
武汉市第一医院心內科主治医师 贺立群
整 理:杨春霞
近年来,心绞痛发病率逐年增高,其病死率每年也呈上升趋势。正确、合理地运用药物治疗心绞痛,不仅有利于缓解心绞痛症状,提高患者的生活质量,还可预防心肌梗死的发生。
治疗心绞痛的药种类繁多,哪些药能让患者“药到病除”,哪些药服用后不但不能达到治疗作用,还可能对身体造成伤害?使用过程中又应注意什么?专家评药栏目将连续两期,对心绞痛用药从“原则”到“具体”所涉及的问题一一进行解答。
很多心绞痛患者第一次出现症状时,首先怀疑的是自己的肺出了毛病,特别是那些对自己身体状况不了解的人;而有一些人,一发生胸痛就以为是心绞痛发作,赶紧含服一片硝酸甘油或消心痛,但症状依然无法缓解,到医院一查,心脏和血管好得很,而肺却有了问题。
任何药都得对症,在不明白自己是什么病的情况下胡乱用药显然是有悖科学的。因此,在讲心绞痛用药之前,了解有关心绞痛的常识很有必要。
常识篇
1 什么是心绞痛?
答:心绞痛是冠心病的常见症状,是由于心肌暂时缺血缺氧所引起的,以发作性胸痛或胸部不适为主要表现。
典型心绞痛发作是突然发生位于胸骨体上段或中段之后的压榨性、闷胀性或窒息性疼痛,亦可能波及大部分心前区,可放射至左肩、左上肢前内侧,达无名指和小指,偶可伴有濒死的恐惧感觉,往往迫使患者立即停止活动,重者还出汗。疼痛历时1~5分钟,很少超过15分钟。常在劳累、情绪激动(发怒、焦急、过度兴奋)、受寒、饱食、吸烟时发生。贫血、心动过速或休克亦可诱发。
不典型的心绞痛,疼痛可位于胸骨下段、左心前区或上腹部,放射至颈、下颌、左肩胛部或右前胸,或仅有左前胸不适发闷感。
2 心绞痛分为哪几种类型?
答:根据预后和治疗方法的不同,一般将心绞痛分为3型:稳定型、不稳定型、变异型。
3 变异型心绞痛有何特点?
答:变异型心绞痛表现为心绞痛发作时间长,发作时患者胸痛症状重,持续时间一般较劳累型心绞痛长,发作多在安静时,尤其是凌晨。其发生主要与冠状动脉痉挛有关。
4 稳定型心绞痛有何特点?
答:发作有一定诱因,发作频率、疼痛性质和程度在较长时间内(3个月以上)不变或发作次数倾向减少的一种常见的心绞痛类型。一旦诱因去除,冠状动脉供氧与心肌耗氧之间迅即恢复平衡,临床症状缓解。
稳定型心绞痛分劳力性心绞痛(劳动可诱发)和非劳力性(情绪、精神紧张时发生)心绞痛。不少患者经过一段时间后,发作次数减少,甚至停止发作,提示冠状动脉病变稳定,侧支循环有了充足的发展,心血管的神经调节功能有了改善。
5 不稳定型心绞痛有何特点?
答:发作频率、强度和持续时间均较稳定型心绞痛为重,易发展为心肌梗死或猝死。可分为初发型、恶化型、中间综合征、自发性、平卧型等类型。
心绞痛的用药原则是改善冠状动脉的血供,减少心肌氧耗量,稳定粥样斑块,防止血栓形成,降低心肌梗死的发生。那么,针对这些用药原则,有哪些药物可供选择?又应该怎样选择?
选药用药篇
6 抗心绞痛药有哪几大类?
答:目前临床用于治疗心绞痛的药物有三大类:硝酸酯类、β-受体阻滞剂以及钙离子拮抗剂。另外还有一些具有治疗作用的中成药。
硝酸酯类
7 硝酸甘油用于心绞痛的主要作用是什么?
答:硝酸甘油是劳力性稳定型心绞痛首选的急救药物。舌下含服,也可在运动前数分钟使用,以减少或避免心绞痛发作。
8 除了硝酸甘油片剂以外,还有哪些剂型?
答:硝酸甘油气雾剂可喷于颊黏膜,起效快,每次1~2喷;硝酸甘油膜剂或软膏均为经皮吸收制剂,也能缓解心绞痛发作;硝酸甘油注射剂主要用于不稳定型心绞痛的患者。
9 消心痛与硝酸甘油有何区别?
答:消心痛也叫硝酸异山梨酯,抗心绞痛作用与硝酸甘油相似,但较持久(能维持4小时以上)。含服2~3分钟见效,因此,起效可能要比硝酸甘油稍微慢些,一般口服5~10毫克,15~30分钟起效,维持4~5小时。
10 单硝基异山梨酯抗心绞痛有何特点?
答:不经肝脏代谢,生物利用度高,并且可减轻服药所致的头痛、头胀等症状。该药为长效抗心绞痛药,一般不适宜心绞痛发作时应用,而是用于长期慢性治疗。常用的剂型有20毫克、40毫克以及60毫克,每日1~2次口服。
11 使用硝酸甘油制剂出现头痛、面颊潮红等症时应怎么办?
答:不用太紧张,时间稍长一点后这些症状可自行消失。硝酸甘油治疗心绞痛的作用机制是通过扩张冠状动脉改善心肌供血。但其在扩张冠状动脉血管的同时,还同时扩张了头面部、皮肤等处血管,所以用药后会出现面颊潮红、搏动性头痛等症状。
12 哪些心绞痛患者不能使用硝酸酯类药物?
答:青光眼患者:青光眼患者应用硝酸甘油后会使眼压进一步升高,眼痛加剧,甚至出现更严重反应,尤其是开角型青光眼。
低血压患者:低血压患者或平时血压偏低的患者应谨慎使用硝酸甘油,因为硝酸甘油会使血压降得更低。血压偏高的心绞痛患者可放心应用硝酸甘油,因为硝酸甘油可使偏高的血压有所降低。
脑出血、颅内压增高患者:硝酸甘油扩张脑血管,会使原有病情加重,应慎用。
肥厚型梗阻性心肌病患者:由于硝酸甘油扩张外周血管(主要是静脉),回心血量减少,使肥厚型梗阻性心肌病患者左心室流出道梗阻进一步加重,甚至可引起晕厥、猝死。
正在应用西地那非(万艾可,伟哥)的患者:由于西地那非能增加硝酸酯类药的降压作用,因此两种药物不能一起服用,以免引起严重低血压甚至猝死。
β-受体阻滞剂
13 β-受体阻滞剂适合哪种类型的心绞痛?答:只要无禁忌证,β-受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物。目前可用于治疗心绞痛的β-受体阻滞剂有很多种,足量给药均能有效预防心绞痛发作。具有内在拟交感活性的β-受体阻滞剂心脏保护作用较差,推荐使用选择性β1-受体阻滞剂。
14 β-受体阻滞剂的总体用药原则是什么?
答:β-受体阻滞剂能抑制心脏β肾上腺素能受体,从而减慢心率、减弱心肌收缩力、降低血压,减少心肌耗氧量,可以减少心绞痛发作和增加运动耐量。使用剂量应个体化,从较小剂量开始,逐级增加剂量,以能缓解症状。用药后要求静息心率降至55~60次/分,严重心绞痛患者如无心动过缓症状,可降至50次/分。
15 哪些情况下,心绞痛患者不能使用β-受体阻滞剂?
答:没有固定狭窄的冠状动脉痉挛造成的缺血,如变异型心绞痛患者,不宜使用β-受体阻滞剂。心绞痛同时伴有重度心力衰竭、休克、窦性心动过缓、Ⅱ度以 上房室传导阻滞时禁用β-受体阻滞剂,支气管哮喘及严重阻塞性肺气肿须慎用或禁用。
外周血管疾病及严重抑郁症是应用β-受体阻滞剂的相对禁忌证。慢性肺心病的患者可小心使用高度选择性β1受体阻滞剂。
另外,运动员不能使用β-受体阻滞剂。
钙离子拮抗剂
16 钙拮抗剂用于哪种类型的心绞痛?答:钙拮抗剂可使冠状动脉扩张并解除痉挛,增加冠脉血流,故是变异型心绞痛患者的首选药物。如果效果不好,可以加用第二代钙拮抗剂,或其他药物(如α受体阻滞剂)。另外,冠心病合并高血压和多数劳累性心绞痛患者也可选用钙离子拮抗剂。
17 异搏定治心绞痛好不好?
答:异搏定(维拉帕米)是最早使用的钙拮抗剂,对心绞痛有效,但国内偏重于用来治疗肥厚性心肌病和室上性心律失常。现在很少用它来治心绞痛。
中成药
18 治疗心绞痛的常见中药有哪几类?
答:活血化淤药和芳香温通类药,如复方丹参滴丸(编者注:参见本刊2002年第7期常用药超市《8种常用药》)、麝香保心丸、速效救心丸(编者注:参见本刊2006年第6期专家评药《速效救心丸救心还能护心》)等。
19 活血化淤药抗心绞痛的原理是什么?
答:对冠状动脉有活血化淤的作用,侧重血液流变学的改善。代表药为含丹参、三七、水蛭、蜈蚣等活血化淤成分的制剂。活血化淤药也存在一定程度的不良反应及潜在的危险陸。部分患者服用活血化淤药可出现过敏反应,此外还可引起口腔黏膜溃疡,诱发急性闭角型青光眼、糜烂性胃炎、消化道出血、血小板减少等不良反应。
20 芳香类抗心绞痛药有何作用?
答:芳香类药物主要由一些芳香类药物如麝香、苏合香以及温性药物肉桂、人参等构成,具有走窜通脉作用。温性药物肉桂又可避免冰片等寒性药物导致的胃肠不适等不良反应,同时能够补气,防止芳香类药物长期使用引起的“散气”。
21 中成药的不良反应要比西药小吗?
答:有的中成药的不良反应确实比西药少,但这并非绝对的,要以具体的药物来定。
联合用药,抗击心绞痛
22 临床上常说的“二联”和“三联”疗法指的是什么?
答:“二联”疗法是指β-受体阻滞剂和钙拮抗剂联用,“三联”疗法是指β-受体阻滞剂 钙拮抗剂 硝酸酯类药物联用。
23 “三联疗法”的效果是否比“二联疗法”效果更好?
答:“三联”疗法不一定就比“二联疗法好”,不同的人应选用不同的用药方案,根据个体差异,具体病情具体分析。
24 什么时候适合联合用药?
答:一般情况下,若心绞痛患者用单一药物效果不好时,则可考虑联合用药。值得注意的是,联合用药的条规很多,患者应在医生的指导下用药,切不可自行配伍。
25 β-阻滞剂和硝酸酯类药物能合用时应注意什么?
答:β-阻滞剂、硝酸酯类药物合用有协同作用,用量尤其是起始剂量应偏小,以免引起体位性低血压;停用本药时应逐步减量,如突然停用有诱发心肌梗死的可能;低血压、严重心力衰竭、支气管哮喘、心动过缓、Ⅱ度或Ⅱ度以上房室传导阻滞者不宜使用β-受体阻滞剂。
26 β-受体阻滞剂与钙离子拮抗剂合用时注意什么?
答:β-受体阻滞剂可与钙离子拮抗剂合用,停用时应逐渐减量,以免诱发冠状动脉痉挛。二药联合应用后对心肌收缩力的负性影响作用可叠加,对于已有心功能不全或有潜在心功能不全的患者慎用。但异搏定不能与β-受体阻滞剂联用,无论是静脉输注还是口服。
北京大学人民医院心脏中心主任医师 张海澄
武汉市第一医院心內科主治医师 贺立群
整 理:杨春霞
近年来,心绞痛发病率逐年增高,其病死率每年也呈上升趋势。正确、合理地运用药物治疗心绞痛,不仅有利于缓解心绞痛症状,提高患者的生活质量,还可预防心肌梗死的发生。
治疗心绞痛的药种类繁多,哪些药能让患者“药到病除”,哪些药服用后不但不能达到治疗作用,还可能对身体造成伤害?使用过程中又应注意什么?专家评药栏目将连续两期,对心绞痛用药从“原则”到“具体”所涉及的问题一一进行解答。
很多心绞痛患者第一次出现症状时,首先怀疑的是自己的肺出了毛病,特别是那些对自己身体状况不了解的人;而有一些人,一发生胸痛就以为是心绞痛发作,赶紧含服一片硝酸甘油或消心痛,但症状依然无法缓解,到医院一查,心脏和血管好得很,而肺却有了问题。
任何药都得对症,在不明白自己是什么病的情况下胡乱用药显然是有悖科学的。因此,在讲心绞痛用药之前,了解有关心绞痛的常识很有必要。
常识篇
1 什么是心绞痛?
答:心绞痛是冠心病的常见症状,是由于心肌暂时缺血缺氧所引起的,以发作性胸痛或胸部不适为主要表现。
典型心绞痛发作是突然发生位于胸骨体上段或中段之后的压榨性、闷胀性或窒息性疼痛,亦可能波及大部分心前区,可放射至左肩、左上肢前内侧,达无名指和小指,偶可伴有濒死的恐惧感觉,往往迫使患者立即停止活动,重者还出汗。疼痛历时1~5分钟,很少超过15分钟。常在劳累、情绪激动(发怒、焦急、过度兴奋)、受寒、饱食、吸烟时发生。贫血、心动过速或休克亦可诱发。
不典型的心绞痛,疼痛可位于胸骨下段、左心前区或上腹部,放射至颈、下颌、左肩胛部或右前胸,或仅有左前胸不适发闷感。
2 心绞痛分为哪几种类型?
答:根据预后和治疗方法的不同,一般将心绞痛分为3型:稳定型、不稳定型、变异型。
3 变异型心绞痛有何特点?
答:变异型心绞痛表现为心绞痛发作时间长,发作时患者胸痛症状重,持续时间一般较劳累型心绞痛长,发作多在安静时,尤其是凌晨。其发生主要与冠状动脉痉挛有关。
4 稳定型心绞痛有何特点?
答:发作有一定诱因,发作频率、疼痛性质和程度在较长时间内(3个月以上)不变或发作次数倾向减少的一种常见的心绞痛类型。一旦诱因去除,冠状动脉供氧与心肌耗氧之间迅即恢复平衡,临床症状缓解。
稳定型心绞痛分劳力性心绞痛(劳动可诱发)和非劳力性(情绪、精神紧张时发生)心绞痛。不少患者经过一段时间后,发作次数减少,甚至停止发作,提示冠状动脉病变稳定,侧支循环有了充足的发展,心血管的神经调节功能有了改善。
5 不稳定型心绞痛有何特点?
答:发作频率、强度和持续时间均较稳定型心绞痛为重,易发展为心肌梗死或猝死。可分为初发型、恶化型、中间综合征、自发性、平卧型等类型。
心绞痛的用药原则是改善冠状动脉的血供,减少心肌氧耗量,稳定粥样斑块,防止血栓形成,降低心肌梗死的发生。那么,针对这些用药原则,有哪些药物可供选择?又应该怎样选择?
选药用药篇
6 抗心绞痛药有哪几大类?
答:目前临床用于治疗心绞痛的药物有三大类:硝酸酯类、β-受体阻滞剂以及钙离子拮抗剂。另外还有一些具有治疗作用的中成药。
硝酸酯类
7 硝酸甘油用于心绞痛的主要作用是什么?
答:硝酸甘油是劳力性稳定型心绞痛首选的急救药物。舌下含服,也可在运动前数分钟使用,以减少或避免心绞痛发作。
8 除了硝酸甘油片剂以外,还有哪些剂型?
答:硝酸甘油气雾剂可喷于颊黏膜,起效快,每次1~2喷;硝酸甘油膜剂或软膏均为经皮吸收制剂,也能缓解心绞痛发作;硝酸甘油注射剂主要用于不稳定型心绞痛的患者。
9 消心痛与硝酸甘油有何区别?
答:消心痛也叫硝酸异山梨酯,抗心绞痛作用与硝酸甘油相似,但较持久(能维持4小时以上)。含服2~3分钟见效,因此,起效可能要比硝酸甘油稍微慢些,一般口服5~10毫克,15~30分钟起效,维持4~5小时。
10 单硝基异山梨酯抗心绞痛有何特点?
答:不经肝脏代谢,生物利用度高,并且可减轻服药所致的头痛、头胀等症状。该药为长效抗心绞痛药,一般不适宜心绞痛发作时应用,而是用于长期慢性治疗。常用的剂型有20毫克、40毫克以及60毫克,每日1~2次口服。
11 使用硝酸甘油制剂出现头痛、面颊潮红等症时应怎么办?
答:不用太紧张,时间稍长一点后这些症状可自行消失。硝酸甘油治疗心绞痛的作用机制是通过扩张冠状动脉改善心肌供血。但其在扩张冠状动脉血管的同时,还同时扩张了头面部、皮肤等处血管,所以用药后会出现面颊潮红、搏动性头痛等症状。
12 哪些心绞痛患者不能使用硝酸酯类药物?
答:青光眼患者:青光眼患者应用硝酸甘油后会使眼压进一步升高,眼痛加剧,甚至出现更严重反应,尤其是开角型青光眼。
低血压患者:低血压患者或平时血压偏低的患者应谨慎使用硝酸甘油,因为硝酸甘油会使血压降得更低。血压偏高的心绞痛患者可放心应用硝酸甘油,因为硝酸甘油可使偏高的血压有所降低。
脑出血、颅内压增高患者:硝酸甘油扩张脑血管,会使原有病情加重,应慎用。
肥厚型梗阻性心肌病患者:由于硝酸甘油扩张外周血管(主要是静脉),回心血量减少,使肥厚型梗阻性心肌病患者左心室流出道梗阻进一步加重,甚至可引起晕厥、猝死。
正在应用西地那非(万艾可,伟哥)的患者:由于西地那非能增加硝酸酯类药的降压作用,因此两种药物不能一起服用,以免引起严重低血压甚至猝死。
β-受体阻滞剂
13 β-受体阻滞剂适合哪种类型的心绞痛?答:只要无禁忌证,β-受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物。目前可用于治疗心绞痛的β-受体阻滞剂有很多种,足量给药均能有效预防心绞痛发作。具有内在拟交感活性的β-受体阻滞剂心脏保护作用较差,推荐使用选择性β1-受体阻滞剂。
14 β-受体阻滞剂的总体用药原则是什么?
答:β-受体阻滞剂能抑制心脏β肾上腺素能受体,从而减慢心率、减弱心肌收缩力、降低血压,减少心肌耗氧量,可以减少心绞痛发作和增加运动耐量。使用剂量应个体化,从较小剂量开始,逐级增加剂量,以能缓解症状。用药后要求静息心率降至55~60次/分,严重心绞痛患者如无心动过缓症状,可降至50次/分。
15 哪些情况下,心绞痛患者不能使用β-受体阻滞剂?
答:没有固定狭窄的冠状动脉痉挛造成的缺血,如变异型心绞痛患者,不宜使用β-受体阻滞剂。心绞痛同时伴有重度心力衰竭、休克、窦性心动过缓、Ⅱ度以 上房室传导阻滞时禁用β-受体阻滞剂,支气管哮喘及严重阻塞性肺气肿须慎用或禁用。
外周血管疾病及严重抑郁症是应用β-受体阻滞剂的相对禁忌证。慢性肺心病的患者可小心使用高度选择性β1受体阻滞剂。
另外,运动员不能使用β-受体阻滞剂。
钙离子拮抗剂
16 钙拮抗剂用于哪种类型的心绞痛?答:钙拮抗剂可使冠状动脉扩张并解除痉挛,增加冠脉血流,故是变异型心绞痛患者的首选药物。如果效果不好,可以加用第二代钙拮抗剂,或其他药物(如α受体阻滞剂)。另外,冠心病合并高血压和多数劳累性心绞痛患者也可选用钙离子拮抗剂。
17 异搏定治心绞痛好不好?
答:异搏定(维拉帕米)是最早使用的钙拮抗剂,对心绞痛有效,但国内偏重于用来治疗肥厚性心肌病和室上性心律失常。现在很少用它来治心绞痛。
中成药
18 治疗心绞痛的常见中药有哪几类?
答:活血化淤药和芳香温通类药,如复方丹参滴丸(编者注:参见本刊2002年第7期常用药超市《8种常用药》)、麝香保心丸、速效救心丸(编者注:参见本刊2006年第6期专家评药《速效救心丸救心还能护心》)等。
19 活血化淤药抗心绞痛的原理是什么?
答:对冠状动脉有活血化淤的作用,侧重血液流变学的改善。代表药为含丹参、三七、水蛭、蜈蚣等活血化淤成分的制剂。活血化淤药也存在一定程度的不良反应及潜在的危险陸。部分患者服用活血化淤药可出现过敏反应,此外还可引起口腔黏膜溃疡,诱发急性闭角型青光眼、糜烂性胃炎、消化道出血、血小板减少等不良反应。
20 芳香类抗心绞痛药有何作用?
答:芳香类药物主要由一些芳香类药物如麝香、苏合香以及温性药物肉桂、人参等构成,具有走窜通脉作用。温性药物肉桂又可避免冰片等寒性药物导致的胃肠不适等不良反应,同时能够补气,防止芳香类药物长期使用引起的“散气”。
21 中成药的不良反应要比西药小吗?
答:有的中成药的不良反应确实比西药少,但这并非绝对的,要以具体的药物来定。
联合用药,抗击心绞痛
22 临床上常说的“二联”和“三联”疗法指的是什么?
答:“二联”疗法是指β-受体阻滞剂和钙拮抗剂联用,“三联”疗法是指β-受体阻滞剂 钙拮抗剂 硝酸酯类药物联用。
23 “三联疗法”的效果是否比“二联疗法”效果更好?
答:“三联”疗法不一定就比“二联疗法好”,不同的人应选用不同的用药方案,根据个体差异,具体病情具体分析。
24 什么时候适合联合用药?
答:一般情况下,若心绞痛患者用单一药物效果不好时,则可考虑联合用药。值得注意的是,联合用药的条规很多,患者应在医生的指导下用药,切不可自行配伍。
25 β-阻滞剂和硝酸酯类药物能合用时应注意什么?
答:β-阻滞剂、硝酸酯类药物合用有协同作用,用量尤其是起始剂量应偏小,以免引起体位性低血压;停用本药时应逐步减量,如突然停用有诱发心肌梗死的可能;低血压、严重心力衰竭、支气管哮喘、心动过缓、Ⅱ度或Ⅱ度以上房室传导阻滞者不宜使用β-受体阻滞剂。
26 β-受体阻滞剂与钙离子拮抗剂合用时注意什么?
答:β-受体阻滞剂可与钙离子拮抗剂合用,停用时应逐渐减量,以免诱发冠状动脉痉挛。二药联合应用后对心肌收缩力的负性影响作用可叠加,对于已有心功能不全或有潜在心功能不全的患者慎用。但异搏定不能与β-受体阻滞剂联用,无论是静脉输注还是口服。