【摘 要】
：
为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物，设计并合成了一系列新型的含三氟甲基基团的2,4,6-三取代喹唑啉喹唑啉类衍生物，并采用MTT法测定目标化合物对人前列腺癌细胞系（PC-3）、人乳腺癌细胞系（MCF-7）、人食管癌细胞系（Eca-109）、人胃癌细胞系（MGC-803）、人未分化胃癌细胞系（HGC-27）、人非小细胞肺癌细胞系（A549）和人非小细胞肺癌细胞系（H1975）的抗肿瘤活性。结果显示部分化合
【基金项目】
：
Project supported by the National Natural Science Foundation of China（No.U1904163）； supported by National Key Research Program of Proteins（No.2018YFE0195100）； Ope
论文部分内容阅读
为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物，设计并合成了一系列新型的含三氟甲基基团的2,4,6-三取代喹唑啉喹唑啉类衍生物，并采用MTT法测定目标化合物对人前列腺癌细胞系（PC-3）、人乳腺癌细胞系（MCF-7）、人食管癌细胞系（Eca-109）、人胃癌细胞系（MGC-803）、人未分化胃癌细胞系（HGC-27）、人非小细胞肺癌细胞系（A549）和人非小细胞肺癌细胞系（H1975）的抗肿瘤活性。结果显示部分化合物表现出中度至强效的抗肿瘤活性，其中化合物N-（3-溴苯基）-6-甲氧基-2-（（4-（三氟甲基）苄基）硫代）喹唑啉-4-胺（16l）对PC-3细胞具有最好的抗肿瘤活性，IC50值为（2.22±0.15）μmol/L，抗肿瘤活性明显优于阳性对照品吉非替尼。此外，化合物16l对PC-3细胞以浓度依赖与时间依赖的方式诱导其凋亡。
其他文献
应用楚氏伤科手法整复科雷氏骨折的体会苏州市中医医院（２１５００３）史海新楚氏伤科为苏州名医楚筠山（１８２２～１８９３）所创，其治疗手法独特，特别是对粉碎性骨折移位较大体质较差的病人尤为实用。笔者自１９９０～１９９５年，应用楚氏手法治疗科雷氏骨折２０例...
大概念是一种跨越时间、文化、情境的可迁移性理解,而单元整合性教学既是学科核心素养的呼唤,又是新课标的内在要求,且已有高中统编教材中的大单元教学设计作为参考范式,启示着初中语文教学的整合与变革。本文以部编版七下教材中的三篇具有代表性的托物言志类散文整合教学实践为例,浅析如何跨单元、跨课文类型、跨古文文本选出具有内在关联性的文本进行分析、重组、整合,以期探求基于大概念的单元整合教学的包容性与实效性。
先父楚秀峰老医师从事伤科几十年,自始至终十分严谨,积累了一整套的临床经验。不论内伤脏腑,外伤骨折,以及关节脱位等,治疗都有其独到之处,因而在苏、锡、沪一
儒释道思想是中国哲学和美学系统的重要组成部分,伴随着华夏文明的发展。六朝时期,文人在儒释道思想的影响下掀起了表现自我意识的浪潮,绘画艺术从大气铺陈的风格转向对"形神"的追求。"形神论"的提出,对中国画造型艺术、审美观念、民族美术风格的形成具有奠基性作用。
在统编初中语文课堂教学中开展核心素养导向的大单元教学,依据区域探索的过程和实践的案例,提出大单元教学整体设计的七个要素,解读了其中三个关键要素,呈现了作业清单、评估清单工具支架示例,尝试建构了整体设计与实施流程图,旨在从大单元教学整体设计出发,在统编教材的使用中将新课程理念转化为教学行为,让学生语文学科核心素养的培育落地。
传统的教学根据课时划分教学内容,以知识讲授为中心,这种教学容易造成语文学习的碎片化、线性化、重复化等问题。而大单元教学强调学生的主体性,从学生既有的知识、能力、经验出发,创设有利于学生学习的情境,将学习主体与学习内容联系起来,通过发现不同文本之间,文本内容与学生经验之间的联系和差异,设计出开放、有意义的语文学习任务,引导学生主动学习,个性化地解决问题,
随着核心素养培养目标的提出,统编高中语文教材的全面使用以及新课程的落地,教师需要提升教学设计的站位,从关注单一的知识点、单篇课文与课时,转变为重视大单元设计,以整合的思想组织单元教学,用真实情境下的学习活动作为课程组织方式,把学习者引向课程实施和评价的主体。改变学科知识点与单篇课文的碎片化教学,真正实现教学设计与素养目标的有效对接。本文尝试以必修上册第一单元为例,探讨通过合理设计学习活动开展大单元
科技高速发展的今天,人类产生的垃圾量与日俱增,越来越成为污染地球大环境、消耗社会资源的过剩包袱,垃圾分类和可再生利用实施为当下热点。本文主要结合时代信息技术,从交互艺术视角出发,立足设计实践,对垃圾分类及再生利用手段的可视化科普宣传路径与方法展开探索,以助力相关科普知识的数字化推广。
针对常规生态护坡结构消能减速功能差、生态效果不佳等问题,基于三维立体透空消能思想和生态环境保全的孔隙理论,研发了一种新型生态型护坡结构——立体网状护坡结构,提出该结构的生态设计理念。通过概化水槽试验,研究陶粒混凝土和素混凝土两种材料结构在波流耦合作用下的稳定性,提出了增强结构稳定性的相关措施。生态型立体网状护坡结构可用于长江中下游及潮汐河段航道整治护坡工程中,为航道整治理论生态工程提供了新素材,有
提取单元教学大概念,教师要用归纳式思维审读《义务教育语文课程标准》,研究教材编排指导思想和单元编排体系,研读课文编排内容,研究教参提出的单元教学目标、编写意图、教学指导,研读每篇课文的教学重点、课文研读等,经过梳理、整合、聚焦,才能萃取。还要用演绎式思维,将大概念辐射、分解、投入到具体篇目中去印证大概念提取得是否恰当。经过完整循环,进行科学论证,才能保证大概念的科学性。