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青蒿素是一种具有强大抗疟疾活性及广谱抗肿瘤活性的天然产物。随着肿瘤细胞多药耐药等问题的日益严峻,具有长期用药安全和多种抗肿瘤作用机制的青蒿素及其衍生物逐渐成为研究的热点。本文选择2014—2017年期刊报道的以青蒿素为母体的抗肿瘤衍生物,并以其设计策略分3类进行了综述:青蒿素与抗肿瘤分子或药效基团强强杂合、与一些具有提高其抗肿瘤活性的特殊分子的功能性结合、青蒿素单体的结构简化及聚合,并对其共同问题及发展方向进行了探讨。