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α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类新型抗糖尿病药物,目前已有3种药物上市,并广泛应用于临床治疗。此类药物可显著降低糖尿病患者餐后血糖水平,从而减少糖尿病并发症的发生。文章将从抑制剂的来源、结构类型以及构效关系3个方面,综述目前α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究成果,为寻找活性更强、不良反应更小、成本低廉的降低餐后血糖药物拓宽思路。