心律平旋光异构体的人体立体选择性相互作用研究

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目的:为了探讨心律平(PPF)旋光异构体在人体内是否存在立体选择性相互作用及其作用规律。方法:以2,3-二对甲苯甲酰酒石酸为拆分试剂,得到单纯旋光异构体(R)-PPF和(S)-PPF;建立以GITC柱前衍生化反相HPLC测定血浆中两旋光异构体浓度的方法。随机双盲,交叉给药,测定8名健康受试者多次口服等剂量的(R/S)-PPF·HCI,(S)-PPF·HCI,(R)-PPF·HCI及安慰剂片达稳态后的一个给药间隔的药时数值,计算药代动力学参数,比较以消旋体和以单纯旋光异构体给药
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